Τι είναι το NAIREM;
Το NAIREM είναι ένα φαρμακευτικό σκεύασμα που περιέχει τη δραστική ουσία ταδαλαφίλη (Tadalafil). Η ταδαλαφίλη κυκλοφορεί με πολλές εμπορικές ονομασίες σε διάφορα μέρη του κόσμου. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας στους άνδρες, επιτρέποντας την επίτευξη και διατήρηση στύσης επαρκούς για σεξουαλική δραστηριότητα. Επιπλέον, η ταδαλαφίλη ενδείκνυται για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, όπως η δυσκολία στην ούρηση, η συχνουρία και η επιτακτική ανάγκη για ούρηση. Η ταδαλαφίλη ανήκει στην κατηγορία των φαρμάκων που είναι γνωστοί ως αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Ο μηχανισμός δράσης της βασίζεται στην αναστολή του ενζύμου PDE5, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP). Κατά τη σεξουαλική διέγερση, απελευθερώνεται μονοξείδιο του αζώτου, το οποίο οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων cGMP στα σηραγγώδη σώματα του πέους. Η ταδαλαφίλη, αναστέλλοντας την PDE5, ενισχύει αυτή τη διαδικασία, προκαλώντας χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αυξημένη ροή αίματος στο πέος, διευκολύνοντας τη στύση. Η επίδραση αυτή παρατηρείται και στους λείους μυς του προστάτη και της ουροδόχου κύστης, συμβάλλοντας στη μείωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (Lee).
Ενδείξεις για το NAIREM
Το NAIREM, φάρμακο με δραστική ουσία την ταδαλαφίλη, ενδείκνυται κυρίως για τη θεραπεία δύο βασικών παθήσεων: της στυτικής δυσλειτουργίας (ΣΔ) και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ). Στη στυτική δυσλειτουργία, η ταδαλαφίλη χορηγείται για να διευκολύνει την επίτευξη και διατήρηση στύσης ικανής για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή. Η δράση της βασίζεται στην αύξηση της αιματικής ροής στο πέος κατά τη σεξουαλική διέγερση. Στην καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, η ταδαλαφίλη βοηθά στη μείωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με τη διόγκωση του προστάτη, όπως η δυσκολία στην έναρξη της ούρησης, η ασθενής ροή ούρων, η συχνουρία, η νυκτουρία (συχνή ούρηση κατά τη διάρκεια της νύχτας) και η επιτακτική ανάγκη για ούρηση. Η ταδαλαφίλη χαλαρώνει τους λείους μύες του προστάτη και της ουροδόχου κύστης, διευκολύνοντας τη ροή των ούρων. Έρευνα δείχνει ότι η ταδαλαφίλη βελτιώνει τα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας και τις ουροδυναμικές παραμέτρους μειώνοντας το οξειδωτικό στρες (Dhiman).
Προφυλάξεις
Πριν από τη λήψη του NAIREM, είναι σημαντικό να ληφθούν υπόψη ορισμένες προφυλάξεις. Ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματα, όπως πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, ασταθή στηθάγχη, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή αρρυθμίες, θα πρέπει να συμβουλεύονται τον ιατρό τους πριν χρησιμοποιήσουν ταδαλαφίλη, καθώς η σεξουαλική δραστηριότητα ενδέχεται να επιβαρύνει την καρδιακή λειτουργία. Επίσης, ασθενείς με ιστορικό μη αρτηριτιδικής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (NAION), μιας σπάνιας πάθησης που προκαλεί απώλεια όρασης, θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση ταδαλαφίλης. Η ταυτόχρονη χρήση ταδαλαφίλης με νιτρώδη φάρμακα (που χρησιμοποιούνται για τη στηθάγχη) αντενδείκνυται αυστηρά, καθώς μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Το ίδιο ισχύει και για τη συγχορήγηση με α-αποκλειστές (φάρμακα για την υπέρταση και την ΚΥΠ), εκτός εάν ο ασθενής είναι σταθεροποιημένος σε θεραπεία με α-αποκλειστές. Η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ σε συνδυασμό με ταδαλαφίλη μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης (ζάλη κατά την έγερση).
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους
- Ηλικιωμένοι: Σε γενικές γραμμές, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ωστόσο, ηλικιωμένοι με σοβαρά καρδιαγγειακά προβλήματα ή νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί και να συμβουλεύονται τον ιατρό τους.
- Παιδιά: Η ταδαλαφίλη δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
- Έγκυοι: Η ταδαλαφίλη δεν προορίζεται για χρήση από γυναίκες. Δεν υπάρχουν επαρκείς μελέτες για την ασφάλεια της ταδαλαφίλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Παρενέργειες
Το NAIREM (ταδαλαφίλη), όπως όλα τα φάρμακα, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ασθενείς. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, δυσπεψία, οσφυαλγία (πόνο στην πλάτη), μυαλγία (μυϊκούς πόνους), ρινική συμφόρηση και έξαψη (ερυθρότητα προσώπου). Αυτές οι παρενέργειες είναι συνήθως ήπιες έως μέτριες και παροδικές. Λιγότερο συχνές παρενέργειες μπορεί να είναι ζάλη, θολή όραση, αλλαγές στην αντίληψη των χρωμάτων, πόνος στα μάτια, εμβοές (βουητό στα αυτιά), ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, υπόταση ή υπέρταση, δύσπνοια, ρινορραγία, κοιλιακό άλγος, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, εξάνθημα, αιματουρία (αίμα στα ούρα), παρατεταμένη στύση και θωρακικό άλγος. Σε σπάνιες περιπτώσεις, η ταδαλαφίλη έχει συσχετιστεί με σοβαρές καρδιαγγειακές επιπλοκές, όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου και αιφνίδιο καρδιακό θάνατο, κυρίως σε ασθενείς με προϋπάρχοντες καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνου. Η ταδαλαφίλη και το συγγενές με αυτή φάρμακο σιλδεναφίλη, μειώνουν τους κινδύνους θνησιμότητας, καρδιαγγειακών παθήσεων και άνοιας (von Kuenssberg Jehle).
Δοσολογία και Χορήγηση
Η δοσολογία του NAIREM (ταδαλαφίλη) εξαρτάται από την ένδειξη και την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς. Για τη στυτική δυσλειτουργία, η συνήθης συνιστώμενη δόση είναι 10 mg, λαμβανόμενα κατ’ επίκληση (on demand), τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από την αναμενόμενη σεξουαλική δραστηριότητα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 20 mg ή να μειωθεί σε 5 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανοχή. Η μέγιστη συχνότητα χορήγησης είναι μία φορά την ημέρα. Για την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, η συνιστώμενη δόση είναι 5 mg, λαμβανόμενα μία φορά την ημέρα, περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα, ανεξάρτητα από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Για ασθενείς που λαμβάνουν ταδαλαφίλη και για τις δύο ενδείξεις (ΣΔ και ΚΥΠ), η συνιστώμενη δόση είναι επίσης 5 mg, μία φορά την ημέρα.
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση «NAIREM»;
Εάν η ταδαλαφίλη λαμβάνεται κατ’ επίκληση για στυτική δυσλειτουργία, δεν υπάρχει πρόβλημα εάν παραλειφθεί μια δόση, καθώς δεν λαμβάνεται σε τακτική βάση. Εάν λαμβάνεται καθημερινά για καλοήθη υπερπλασία του προστάτη ή και για τις δύο ενδείξεις, η παραλειφθείσα δόση θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό, μόλις το θυμηθεί ο ασθενής. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, η παραλειφθείσα δόση θα πρέπει να παραλειφθεί και να συνεχιστεί το κανονικό δοσολογικό σχήμα. Δεν πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση για να αναπληρωθεί η δόση που παραλείφθηκε.
Υπερδοσολογία
Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας με ταδαλαφίλη, έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα παρόμοια με τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται σε κανονικές δόσεις, αλλά με μεγαλύτερη ένταση. Αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν σοβαρή κεφαλαλγία, έντονη ζάλη, λιποθυμία, παρατεταμένη και επώδυνη στύση (πριαπισμός), σοβαρή υπόταση και καρδιακές αρρυθμίες. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής θα πρέπει να αναζητήσει άμεση ιατρική βοήθεια. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την ταδαλαφίλη και η αντιμετώπιση είναι υποστηρικτική, με μέτρα για τη σταθεροποίηση της καρδιαγγειακής λειτουργίας και την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
Αλληλεπιδράσεις
Η ταδαλαφίλη, το δραστικό συστατικό του NAIREM, μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορες ουσίες, επηρεάζοντας τη δράση της ή αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Είναι σημαντικό να ενημερώνεται ο ιατρός για όλα τα φάρμακα, συμπληρώματα διατροφής και βότανα που λαμβάνει ο ασθενής πριν από την έναρξη της θεραπείας με ταδαλαφίλη.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Η ταδαλαφίλη αντενδείκνυται απόλυτα σε συνδυασμό με νιτρώδη φάρμακα, τα οποία χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης (π.χ., νιτρογλυκερίνη). Ο συνδυασμός αυτός μπορεί να προκαλέσει σοβαρή και επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Επίσης, η ταδαλαφίλη δεν πρέπει να συγχορηγείται με άλλους αναστολείς της PDE5 (π.χ., σιλδεναφίλη, βαρδεναφίλη) ή με διεγέρτες της γουανυλικής κυκλάσης (π.χ., ριοσιγκουάτη), καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. Η συγχορήγηση με α-αποκλειστές (π.χ., δοξαζοσίνη, ταμσουλοσίνη), που χρησιμοποιούνται για την υπέρταση και την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, μπορεί επίσης να οδηγήσει σε υπόταση. Ωστόσο, εάν ο ασθενής είναι σταθεροποιημένος σε θεραπεία με α-αποκλειστές, η ταδαλαφίλη μπορεί να χορηγηθεί με προσοχή, ξεκινώντας από τη χαμηλότερη δόση. Ορισμένα αντιμυκητιασικά (π.χ., κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), αντιβιοτικά (π.χ., ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη) και αντιιικά φάρμακα (π.χ., ριτοναβίρη, σακουιναβίρη) μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα της ταδαλαφίλης στο αίμα, αυξάνοντας τον κίνδυνο παρενεργειών. Αντίθετα, ορισμένα αντιεπιληπτικά (π.χ., φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και η ριφαμπικίνη (αντιβιοτικό) μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα της ταδαλαφίλης, μειώνοντας την αποτελεσματικότητά της.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Η κατανάλωση γκρέιπφρουτ ή χυμού γκρέιπφρουτ θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταδαλαφίλη, καθώς μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα και τον κίνδυνο παρενεργειών. Η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης (ζάλη κατά την έγερση).
Φύλαξη φαρμάκου
Το NAIREM πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου (15-30°C), μακριά από υγρασία και φως. Πρέπει να διατηρείται στην αρχική του συσκευασία και να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Μετά την ημερομηνία λήξης, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Ο καθηγητής R. Pofi και η ομάδα του, σε έρευνα που διεξήγαγαν, σημειώνουν ότι: «…η ταδαλαφίλη βελτιώνει την καρδιακή κινητική σε διαβητικούς ασθενείς…» (Αγγλ. tadalafil improves diabetic heart kinetics in RECOGITO) (Pofi).
Ανάλυση Δραστικής Ουσίας
Η δραστική ουσία του NAIREM, η ταδαλαφίλη, είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Η χημική της ονομασία είναι (6R,12aR)-6-(1,3-βενζοδιοξολ-5-υλ)-2,3,6,7,12,12a-εξαϋδρο-2-μεθυλπυραζινο[1′,2′:1,6]πυριδο[3,4-b]ινδολο-1,4-διόνη. Ο μοριακός της τύπος είναι C22H19N3O4 και το μοριακό της βάρος είναι 389.41 g/mol. Η ταδαλαφίλη δρα αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου PDE5, το οποίο διασπά την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP). Η cGMP είναι ένας σημαντικός αγγελιοφόρος που προκαλεί χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αγγειοδιαστολή. Στο πλαίσιο της στυτικής λειτουργίας, η σεξουαλική διέγερση οδηγεί στην απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) από τα νευρικά окончания και τα ενδοθηλιακά κύτταρα των σηραγγωδών σωμάτων του πέους. Το NO διεγείρει την παραγωγή cGMP, η οποία, με τη σειρά της, προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών των σηραγγωδών σωμάτων, επιτρέποντας την αυξημένη ροή αίματος και την επίτευξη στύσης. Αναστέλλοντας την PDE5, η ταδαλαφίλη αυξάνει τα επίπεδα της cGMP στα σηραγγώδη σώματα, ενισχύοντας και παρατείνοντας τη δράση του NO, διευκολύνοντας έτσι την επίτευξη και διατήρηση στύσης (Dhiman).
Αποτελεσματικότητα
Η αποτελεσματικότητα της ταδαλαφίλης στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας έχει τεκμηριωθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες. Η ταδαλαφίλη έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει σημαντικά την ικανότητα των ανδρών να επιτυγχάνουν και να διατηρούν στύση επαρκή για ικανοποιητική σεξουαλική δραστηριότητα, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo). Η βελτίωση αυτή παρατηρείται σε ένα ευρύ φάσμα ασθενών, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με ήπια, μέτρια ή σοβαρή στυτική δυσλειτουργία, καθώς και σε ασθενείς με συνυπάρχουσες παθήσεις, όπως ο σακχαρώδης διαβήτης και η υπέρταση. Όσον αφορά την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, κλινικές μελέτες έχουν δείξει πως η ταδαλαφίλη βελτιώνει σημαντικά τα συμπτώματα του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος (LUTS), όπως η δυσκολία στην ούρηση, η συχνουρία και η επιτακτικότητα, προσφέροντας ανακούφιση.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Είναι σημαντικό να τονιστεί ότι η ταδαλαφίλη δεν προκαλεί αυτόματη στύση. Απαιτείται σεξουαλική διέγερση για να δράσει το φάρμακο. Η ταδαλαφίλη δεν είναι αφροδισιακό και δεν αυξάνει τη σεξουαλική επιθυμία. Επίσης, δεν προστατεύει από σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα. Η χρήση της ταδαλαφίλης θα πρέπει να γίνεται με προσοχή και υπό ιατρική παρακολούθηση, ιδίως σε ασθενείς με προϋπάρχουσες παθήσεις.
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Μέχρι στιγμής, δεν υπάρχουν επαρκή επιστημονικά δεδομένα που να υποστηρίζουν την ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην ταδαλαφίλη με τη χρόνια χρήση της για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας ή της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Ωστόσο η μείωση του οξειδωτικού στρες, συντελεί καταλυτικά, στην βελτίωση των συμπτωμάτων (Lee). Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταδαλαφίλη θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά από τον ιατρό τους για να αξιολογείται η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της θεραπείας.
Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες
Οι προκλινικές μελέτες της ταδαλαφίλης, του δραστικού συστατικού του NAIREM, πραγματοποιήθηκαν σε διάφορα πειραματικά μοντέλα in vitro και in vivo, για να διερευνηθεί ο μηχανισμός δράσης, η φαρμακοκινητική και η τοξικολογία του φαρμάκου. Αυτές οι μελέτες έδειξαν ότι η ταδαλαφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της PDE5, με ελάχιστη επίδραση σε άλλα ισοένζυμα της φωσφοδιεστεράσης. Οι κλινικές μελέτες, στη συνέχεια, αξιολόγησαν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ταδαλαφίλης σε ανθρώπους. Διεξήχθησαν τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε χιλιάδες άνδρες με στυτική δυσλειτουργία διαφόρων αιτιολογιών και βαθμών σοβαρότητας. Τα αποτελέσματα αυτών των μελετών κατέδειξαν με συνέπεια ότι η ταδαλαφίλη, σε διάφορες δόσεις (5 mg, 10 mg, 20 mg), βελτιώνει σημαντικά τη στυτική λειτουργία, όπως μετρήθηκε με έγκυρα ερωτηματολόγια (π.χ., International Index of Erectile Function, IIEF) και ημερολόγια σεξουαλικής επαφής. Παρόμοιες μελέτες πραγματοποιήθηκαν σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, επιβεβαιώνοντας την αποτελεσματικότητα της ταδαλαφίλης στη βελτίωση των συμπτωμάτων του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος.
Μετεγκριτικές μελέτες, Φαρμακοεπαγρύπνηση και Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά
Μετά την έγκριση και κυκλοφορία της ταδαλαφίλης στην αγορά, συνεχίζεται η παρακολούθηση της ασφάλειας και αποτελεσματικότητάς της μέσω μετεγκριτικών μελετών και συστημάτων φαρμακοεπαγρύπνησης. Αυτές οι δραστηριότητες αποσκοπούν στον εντοπισμό σπάνιων ή απρόβλεπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που ενδέχεται να μην έχουν ανιχνευθεί στις κλινικές δοκιμές, καθώς και στην αξιολόγηση της μακροχρόνιας ασφάλειας του φαρμάκου. Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ταδαλαφίλης περιλαμβάνουν ταχεία απορρόφηση μετά από του στόματος χορήγηση, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός 2 ωρών (εύρος: 0,5-12 ώρες). Η βιοδιαθεσιμότητα της ταδαλαφίλης επηρεάζεται ελάχιστα από την τροφή. Η ταδαλαφίλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως από το ισοένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος P450. Ο χρόνος ημιζωής της ταδαλαφίλης είναι περίπου 17,5 ώρες σε υγιείς άνδρες, γεγονός που επιτρέπει τη χορήγηση μία φορά την ημέρα. Η μακροχρόνια χρήση της ουσίας έχει αποδειχθεί πως έχει επιπρόσθετα οφέλη στον οργανισμό και μειώνει, εκτός των άλλων, τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιαγγειακών παθήσεων. Συμπερασματικά, η φαρμακοκινητική της ταδαλαφίλης επιτρέπει ευέλικτη δοσολογία, ενώ η φαρμακοεπαγρύπνηση εξασφαλίζει συνεχή αξιολόγηση. Η έρευνα κατέδειξε, όπως γράφουν οι von Kuenssberg Jehle, R Sunesra, H Uddin, ότι «η ταδαλαφίλη και η σιλδεναφίλη σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία μείωσαν τη θνησιμότητα, τις καρδιαγγειακές παθήσεις και τους κινδύνους άνοιας, με την ταδαλαφίλη να παρέχει περισσότερα οφέλη» (Αγγλ. tadalafil and sildenafil use in erectile dysfunction patients reduced mortality, cardiovascular disease, and dementia risks, with tadalafil providing more benefits) ([von Kuenssberg Jehle]).
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Η ταδαλαφίλη, το δραστικό συστατικό του NAIREM, έχει συγκριθεί με άλλους αναστολείς της PDE5 (σιλδεναφίλη, βαρδεναφίλη) σε αρκετές μελέτες, με στόχο να προσδιοριστεί η σχετική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια των διαφόρων φαρμάκων. Γενικά, οι μελέτες αυτές έχουν δείξει ότι όλοι οι αναστολείς της PDE5 είναι αποτελεσματικοί στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, με μικρές διαφορές όσον αφορά τη συνολική αποτελεσματικότητα. Ωστόσο, η ταδαλαφίλη διακρίνεται για τον μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής της (περίπου 17,5 ώρες), σε σύγκριση με τη σιλδεναφίλη και τη βαρδεναφίλη (περίπου 4-5 ώρες). Αυτό το φαρμακοκινητικό χαρακτηριστικό επιτρέπει μεγαλύτερη ευελιξία στη χορήγηση, καθώς η δράση της ταδαλαφίλης μπορεί να διαρκέσει έως και 36 ώρες μετά τη λήψη, επιτρέποντας στους ασθενείς να επιλέξουν το χρόνο της σεξουαλικής δραστηριότητας χωρίς να περιορίζονται αυστηρά από το χρόνο λήψης του φαρμάκου. Ορισμένες μελέτες έχουν επίσης υποδείξει ότι η ταδαλαφίλη μπορεί να έχει ελαφρώς καλύτερο προφίλ ασφάλειας όσον αφορά ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως η μυαλγία και η οσφυαλγία, αν και οι διαφορές αυτές δεν είναι πάντα στατιστικά σημαντικές.
Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις
Πολλές συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις έχουν αξιολογήσει τη συγκεντρωτική βιβλιογραφία σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ταδαλαφίλης και άλλων αναστολέων της PDE5. Αυτές οι αναλύσεις επιβεβαιώνουν γενικά την υψηλή αποτελεσματικότητα όλων των εγκεκριμένων αναστολέων της PDE5 στη βελτίωση της στυτικής λειτουργίας και στην αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Οι μετα-αναλύσεις παρέχουν επίσης ισχυρότερες ενδείξεις για τις τυχόν μικρές διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων όσον αφορά την αποτελεσματικότητα, τη διάρκεια δράσης και το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών. Επίσης, έχουν εξετάσει την επίδραση διαφόρων παραγόντων, όπως η ηλικία, η συνύπαρξη νοσημάτων και η δόση του φαρμάκου, στην ανταπόκριση στη θεραπεία.
Τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις και μελλοντικές προοπτικές
Η έρευνα σχετικά με την ταδαλαφίλη και τους άλλους αναστολείς της PDE5 συνεχίζεται, με στόχο την περαιτέρω κατανόηση του μηχανισμού δράσης τους, την αξιολόγηση της μακροχρόνιας αποτελεσματικότητας και ασφάλειας, και την εξερεύνηση νέων πιθανών ενδείξεων. Ερευνητικές ομάδες μελετούν τη χρήση της ταδαλαφίλης σε άλλες παθήσεις, πέραν της στυτικής δυσλειτουργίας και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, όπως η πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, η νόσος Raynaud και ορισμένες καρδιαγγειακές παθήσεις. Επίσης, διερευνάται η δυνατότητα συνδυασμού της ταδαλαφίλης με άλλα φάρμακα για τη βελτίωση των θεραπευτικών αποτελεσμάτων. Σχετικά με το θέμα, ο Dr. Dhiman, R. Kumar και D. Singh, σε έρευνά τους, τονίζουν: «Η τρέχουσα μελέτη διερεύνησε τον αντίκτυπο της ταδαλαφίλης στις νευρολογικές βλάβες που προκαλούνται από την υπεραμμωνιαιμία σε ένα μοντέλο προνυμφών ψαριών ζέβρας λόγω των αναφερόμενων έμμεσων αλληλεπιδράσεων με το μονοξείδιο του αζώτου» (Αγγλ. The current study explored the impact of tadalafil on neurological impairments induced by HA in a zebrafish larval model due to its reported indirect interactions with the nitric oxide) (Dhiman).
Ιστορία του φαρμάκου
Η ταδαλαφίλη, η δραστική ουσία του NAIREM, αναπτύχθηκε από την φαρμακευτική εταιρεία Lilly ICOS, μια κοινοπραξία μεταξύ της Eli Lilly and Company και της ICOS Corporation. Η ανακάλυψη της ταδαλαφίλης ακολούθησε την πορεία της έρευνας που οδήγησε στην ανακάλυψη της σιλδεναφίλης (Viagra), του πρώτου αναστολέα της PDE5 για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Οι επιστήμονες της ICOS άρχισαν να εργάζονται πάνω στην ανάπτυξη ενός νέου αναστολέα της PDE5 στα μέσα της δεκαετίας του 1990. Η ταδαλαφίλη (ως IC351) συντέθηκε για πρώτη φορά το 1994. Η κλινική ανάπτυξη ξεκίνησε λίγο αργότερα, και το φάρμακο εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων (EMA) το 2002 και από τον Αμερικανικό Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 2003, για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Αργότερα, εγκρίθηκε και για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Στην Ελλάδα, η ταδαλαφίλη κυκλοφόρησε μετά την έγκρισή της από τον ΕΟΦ (Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων), ακολουθώντας τις διαδικασίες που ισχύουν για όλα τα νέα φάρμακα. Η διάθεσή της γίνεται με ιατρική συνταγή, και η χρήση της έχει γίνει ευρέως αποδεκτή από τον ιατρικό κόσμο και τους ασθενείς για την αντιμετώπιση της στυτικής δυσλειτουργίας και των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Όπως και σε άλλες χώρες, η ταδαλαφίλη έχει συμβάλει στη βελτίωση της ποιότητας ζωής πολλών Ελλήνων ανδρών που αντιμετωπίζουν αυτά τα προβλήματα. Η φαρμακευτική ουσία, είναι προσβάσιμη μέσω του συστήματος υγείας, μερικώς αποζημιούμενη, υπό προϋποθέσεις.
Συνοπτικά για την ταδαλαφίλη
Η ταδαλαφίλη (φάρμακο NAIREM) χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Στη στυτική δυσλειτουργία, διευκολύνει την επίτευξη και διατήρηση στύσης, ενώ στην καλοήθη υπερπλασία προστάτη ανακουφίζει από δυσκολίες στην ούρηση. Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση με νιτρώδη και απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματα. Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, δυσπεψία και μυαλγία. Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρές αντιδράσεις. Η δοσολογία εξατομικεύεται, ενώ η λήψη υπερβολικής δόσης απαιτεί άμεση ιατρική βοήθεια. Απαιτείται ιατρική παρακολούθηση και ενημέρωση για τυχόν αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή τροφές, όπως το γκρέιπφρουτ. Η αποτελεσματικότητά της έχει αποδειχθεί, ωστόσο, δεν προκαλεί αυτόματη στύση και δεν προστατεύει από σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα.
ΠΡΟΣΟΧΗ: Μην παίρνετε ποτέ φάρμακα χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό. Διαβάζετε πάντα το φύλλο οδηγιών του φαρμάκου. Το παρόν άρθρο αναφέρεται στην συγκεκριμένη δραστική ουσία και δεν αντικαθιστά τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας.
Βιβλιογραφία
- Dhiman, P, et al. “Neuronal nitric oxide synthase activation by tadalafil protects neurological impairments in a zebrafish larva model of hyperammonemia.” Life Sciences, 2025, Life Sciences.
- Lee, WC, et al. “Tadalafil Ameliorates Chronic Ischemia-Associated Bladder Overactivity in Fructose-Fed Rats by Exerting Pelvic Angiogenesis and Enhancing p-eNOS.” International Journal of Molecular Sciences, vol. 26, no. 3, 2025, International Journal.
- Pofi, R, et al. “Sex-specific effects of daily tadalafil on diabetic heart kinetics in RECOGITO, a randomized, double-blind, placebo-controlled trial.” Science Translational Medicine, 2022, Science Translational.
- von Kuenssberg Jehle, D, et al. “Benefits of Tadalafil and Sildenafil on Mortality, Cardiovascular Disease, and Dementia.” The American Journal of Medicine, 2025, The American.