LOSEC: Παρενέργειες | Ενδείξεις | Πληροφορίες

Τι είναι το LOSEC;

Το LOSEC είναι ένα φάρμακο του οποίου η δραστική ουσία είναι η ομεπραζόλη (omeprazole). Η ομεπραζόλη (KG60484QX9) αποτελεί <b>αναστολέα της αντλίας πρωτονίων (PPI)</b>, μια κατηγορία φαρμάκων που στοχεύει στη μείωση της παραγωγής οξέος στο στομάχι. Πρόκειται για ένα ρακεμικό μίγμα δύο εναντιομερών, το οποίο δρα μέσω ενός μηχανισμού υψηλής εκλεκτικότητας. Στοχεύει ειδικά την αντλία πρωτονίων (την $H^+/K^+-ATPάση$) στα τοιχωματικά κύτταρα (τα εξειδικευμένα κύτταρα του στομάχου που παράγουν οξύ) του γαστρικού βλεννογόνου. Η δράση του είναι ταχεία. Προσφέρει έλεγχο της έκκρισης του γαστρικού οξέος μέσω μιας αντιστρεπτής αναστολής. Χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία καταστάσεων που σχετίζονται με την υπερβολική παραγωγή οξέος, όπως το <b>πεπτικό έλκος</b> (έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου), η <b>γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)</b> και το σύνδρομο Zollinger-Ellison. Η ομεπραζόλη, αν και γνωστή με την εμπορική ονομασία LOSEC, κυκλοφορεί παγκοσμίως και με πολλές άλλες ονομασίες (όπως Prilosec, Zegerid, Omez) σε διάφορες χώρες (π.χ. Ηνωμένο Βασίλειο, Καναδάς, Ισπανία, Αυστραλία, Ιταλία). Φαρμακολογικά, η ταξινόμησή της (κωδικός ATC: A02BC01) την τοποθετεί στην κατηγορία των φαρμάκων για το πεπτικό έλκος και τη ΓΟΠΝ. Στην Ελλάδα, διατίθεται σε μορφή γαστροανθεκτικών καψακίων (10mg, 20mg) και ως κόνις για ενέσιμο διάλυμα (40mg), απαιτώντας ιατρική συνταγή καθώς ανήκει στον θετικό κατάλογο.

 

Ενδείξεις για το LOSEC

Η χορήγηση του LOSEC (ομεπραζόλη) ενδείκνυται για τις ακόλουθες παθολογικές καταστάσεις:

• Θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου.
• Πρόληψη της υποτροπής του έλκους του δωδεκαδακτύλου.
• Θεραπεία του γαστρικού έλκους.
• Πρόληψη της υποτροπής του γαστρικού έλκους.
• Σε συνδυασμό με κατάλληλα αντιβιοτικά, για την εκρίζωση του Helicobacter pylori (H. pylori) σε ασθενείς με πεπτικό έλκος.
• Θεραπεία ελκών στομάχου και δωδεκαδακτύλου που σχετίζονται με τη λήψη Μη Στεροειδών Αντιφλεγμονωδών Φαρμάκων (ΜΣΑΦ).
• Πρόληψη ελκών στομάχου και δωδεκαδακτύλου που σχετίζονται με ΜΣΑΦ σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο.
• Θεραπεία της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση.
• Μακροχρόνια διαχείριση ασθενών με θεραπευμένη οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.
• Θεραπεία της συμπτωματικής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.
• Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison.

 

Προφυλάξεις

Η χρήση της ομεπραζόλης απαιτεί προσοχή. Η παρουσία οποιουδήποτε ανησυχητικού συμπτώματος (π.χ. σημαντική ακούσια απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενοι έμετοι, δυσφαγία, αιματέμεση ή μέλαινα κένωση) πρέπει να διερευνάται άμεσα. Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση μιας κακοήθειας. Η μακροχρόνια θεραπεία, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις, ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο καταγμάτων του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης, κυρίως σε ηλικιωμένους. Έχει επίσης αναφερθεί σοβαρή υπομαγνησιαιμία (χαμηλά επίπεδα μαγνησίου στο αίμα) σε ασθενείς που λαμβάνουν PPI για τουλάχιστον τρεις μήνες. Η παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη).

 

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους για το LOSEC

• Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή της δοσολογίας, αν και ο μεταβολισμός μπορεί να είναι βραδύτερος. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται στον κίνδυνο κατάγματος και υπομαγνησιαιμίας σε μακροχρόνια χρήση.
• Παιδιά: Η ομεπραζόλη χρησιμοποιείται σε παιδιά (συνήθως άνω του 1 έτους και >10 kg) για τη θεραπεία της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση και της συμπτωματικής ΓΟΠΝ, με προσαρμογή της δόσης βάσει σωματικού βάρους.
• Κύηση: Τα αποτελέσματα από μελέτες δεν υποδεικνύουν δυσμενείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Το LOSEC μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης, εφόσον κριθεί κλινικά απαραίτητο.
• Θηλασμός: Η ομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά σε θεραπευτικές δόσεις δεν αναμένεται να επηρεάσει το βρέφος. Η απόφαση για συνέχιση ή διακοπή πρέπει να λαμβάνεται από τον ιατρό.

 

Παρενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα, η ομεπραζόλη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν τις εμφανίζουν όλοι οι άνθρωποι.

• Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα): Κεφαλαλγία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός (αέρια), ναυτία, έμετος, πολύποδες του πυθμένα του στομάχου (καλοήθεις).
• Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα): Αϋπνία, ζάλη, παραισθησία (μυρμήγκιασμα), υπνηλία, ίλιγγος, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός, αίσθημα κακουχίας, περιφερικό οίδημα.
• Σπάνιες/Πολύ σπάνιες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 / 1 στα 10.000 άτομα): Λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, παγκυτταροπενία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ), υπονατριαιμία, υπομαγνησιαιμία, σύγχυση, διέγερση, κατάθλιψη, επιθετικότητα, ψευδαισθήσεις, διαταραχές γεύσης, θολή όραση, βρογχόσπασμος, ξηροστομία, στοματίτιδα, ηπατίτιδα, νεφρική ανεπάρκεια, αρθραλγία, μυαλγία, γυναικομαστία, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN).

Η συνεχής επικαιροποίηση της κατανόησης των πραγματικών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι ζωτικής σημασίας για την ασφαλή χρήση των PPI (Zhang και An).

 

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία του LOSEC εξατομικεύεται ανάλογα με την πάθηση, την ηλικία του ασθενούς και τη ανταπόκριση στη θεραπεία. Η χορήγηση πρέπει να γίνεται αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του θεράποντος ιατρού.

• Γαστροοισοφαγική Παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ): Η συνήθης δόση είναι 20 mg μία φορά την ημέρα. Για οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg.
• Έλκος Δωδεκαδακτύλου και Στομάχου: Συνήθως 20 mg μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία διαρκεί 2-4 εβδομάδες για το έλκος δωδεκαδακτύλου και 4-8 εβδομάδες για το γαστρικό έλκος.
• Εκρίζωση H. pylori: 20 mg ομεπραζόλης δύο φορές την ημέρα, σε συνδυασμό με δύο αντιβιοτικά (π.χ. κλαριθρομυκίνη και αμοξικιλλίνη) για 7 ημέρες.
• Σύνδρομο Zollinger-Ellison: Η αρχική δόση είναι συνήθως 60 mg ημερησίως, με προσαρμογή ανάλογα με την ανταπόκριση.

Τα καψάκια πρέπει να λαμβάνονται συνήθως το πρωί, χωρίς μάσηση ή σύνθλιψη, με επαρκή ποσότητα νερού. Η ενέσιμη μορφή χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακό περιβάλλον όταν η από του στόματος λήψη δεν είναι δυνατή.

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση LOSEC;

Εάν ένας ασθενής παραλείψει μία δόση LOSEC, θα πρέπει να την πάρει μόλις το θυμηθεί. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη προγραμματισμένη δόση, η δόση που ξεχάστηκε πρέπει να παραληφθεί. Δεν πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση για την αναπλήρωση της δόσης που ξεχάστηκε. Η συνέπεια στη λήψη είναι σημαντική για τη διατήρηση σταθερών επιπέδων του φαρμάκου.

 

Υπερδοσολογία

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις της υπερδοσολογίας ομεπραζόλης στον άνθρωπο. Τα αναφερόμενα συμπτώματα είναι συνήθως παροδικά και περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ζάλη, κοιλιακό άλγος, διάρροια, σύγχυση και κεφαλαλγία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η ομεπραζόλη συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες και επομένως δεν απομακρύνεται εύκολα με αιμοκάθαρση. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.

 

Αλληλεπιδράσεις

Η ομεπραζόλη μπορεί να επηρεάσει τον τρόπο δράσης άλλων φαρμάκων, ενώ άλλα φάρμακα μπορούν να επηρεάσουν τη δράση της. Αυτό συμβαίνει κυρίως μέσω δύο μηχανισμών:

1. Αλλαγή του pH του στομάχου: Μειώνοντας την οξύτητα, η ομεπραζόλη μπορεί να μεταβάλει την απορρόφηση φαρμάκων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το γαστρικό pH (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ορισμένοι αναστολείς πρωτεάσης).
2. Μεταβολισμός μέσω του CYP450: Η ομεπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως μέσω του ενζύμου CYP2C19 (και σε μικρότερο βαθμό του CYP3A4). Μπορεί επίσης να δράσει ως αναστολέας αυτών των ενζύμων. Αυτός ο μεταβολικός δρόμος είναι κρίσιμος, καθώς το γενότυπο CYP2C19 επηρεάζει σημαντικά τα επίπεδα του φαρμάκου στον οργανισμό (Dean και Kane).

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται κατά τη συγχορήγηση με:

• Κλοπιδογρέλη: Η ομεπραζόλη (ως αναστολέας του CYP2C19) μπορεί να μειώσει τη μετατροπή της κλοπιδογρέλης στον ενεργό μεταβολίτη της, μειώνοντας δυνητικά την αντιαιμοπεταλιακή της δράση. Η ταυτόχρονη χρήση γενικά δεν συνιστάται, καθώς μελέτες έχουν δείξει συσχέτιση με αυξημένο κίνδυνο ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (Chang, et al.).
• Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C19: Όπως η βαρφαρίνη, η διαζεπάμη, η φαινυτοΐνη. Η ομεπραζόλη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις τους.
• Μεθοτρεξάτη: Η συγχορήγηση με PPI μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της μεθοτρεξάτης, οδηγώντας σε τοξικότητα.
• Αταζαναβίρη/Νελφιναβίρη: Η απορρόφησή τους μειώνεται σημαντικά λόγω του αυξημένου pH, και η συγχορήγηση αντενδείκνυται.
• Τακρόλιμους: Η ομεπραζόλη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της τακρόλιμους στον ορό, κάτι που απαιτεί παρακολούθηση σε μεταμοσχευμένους ασθενείς.
• Στατίνες: Πρόσφατα δεδομένα εξετάζουν τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων όπως η ατορβαστατίνη, όπου το CYP3A φαίνεται να παίζει μεσολαβητικό ρόλο (Liang, et al.).

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η τροφή δεν φαίνεται να επηρεάζει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της ομεπραζόλης, αν και μπορεί να καθυστερήσει ελαφρώς την απορρόφηση. Συνιστάται η λήψη του καψακίου πριν από το γεύμα (π.χ. πρωινό). Το Βαλσαμόχορτο (St. John’s Wort), ως επαγωγέας των CYP2C19 και CYP3A4, μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της ομεπραζόλης και πρέπει να αποφεύγεται. Ο χυμός γκρέιπφρουτ δεν φαίνεται να έχει κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.

 

Φύλαξη φαρμάκου

Το LOSEC πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, συνήθως κάτω από 25°C ή 30°C (ανάλογα με τη μορφή και τη συσκευασία). Πρέπει να προστατεύεται από την υγρασία και το φως. Τα καψάκια σε φιαλίδιο πρέπει να διατηρούνται στην αρχική τους συσκευασία με το πώμα καλά κλεισμένο. Η ενέσιμη μορφή έχει συγκεκριμένες οδηγίες φύλαξης μετά την ανασύσταση. Όπως όλα τα φάρμακα, πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η ομεπραζόλη (omeprazole), η δραστική ουσία του LOSEC, είναι μια υποκατεστημένη βενζιμιδαζόλη. Η χημική της φύση την καθιστά προφάρμακο· αυτό σημαίνει ότι η ουσία χορηγείται σε ανενεργή μορφή και απαιτεί ενεργοποίηση εντός του οργανισμού. Αυτή η ενεργοποίηση συμβαίνει επιλεκτικά στο εξαιρετικά όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων, τα οποία βρίσκονται εντός των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου. Μόνο εκεί, η ομεπραζόλη πρωτονιώνεται και μετασχηματίζεται ταχέως στην ενεργή της μορφή, μια κυκλική σουλφεναμίδη. Αυτό το ενεργό μόριο, στη συνέχεια, σχηματίζει έναν σταθερό, μη αντιστρεπτό ομοιοπολικό δεσμό (μέσω μιας δισουλφιδικής γέφυρας) με ομάδες κυστεΐνης του ενζύμου $H^+/K^+-ATPάσης$. Αναστέλλοντας αυτό το ένζυμο, την τελική οδό παραγωγής οξέος, το LOSEC επιτυγχάνει μια ισχυρή, εκλεκτική και παρατεταμένη καταστολή της βασικής αλλά και της διεγερμένης γαστρικής έκκρισης.

 

Αποτελεσματικότητα

Η κλινική αποτελεσματικότητα του LOSEC (ομεπραζόλη) έχει θεμελιωθεί μέσα από δεκαετίες χρήσης ως θεραπεία πρώτης γραμμής. Για ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, προσφέρει ταχεία και αξιόπιστη ανακούφιση από τον οπισθοστερνικό καύσο και τις αναγωγές. Ακόμη σημαντικότερα, προάγει την επούλωση των διαβρώσεων και των εξελκώσεων του οισοφαγικού βλεννογόνου που προκαλούνται από το οξύ. Στη θεραπεία του πεπτικού έλκους, είτε αυτό εντοπίζεται στο στομάχι είτε στο δωδεκαδάκτυλο, η βαθιά καταστολή του οξέος που παρέχει το LOSEC δημιουργεί το απαραίτητο αλκαλικό περιβάλλον για την ταχεία επούλωση του βλεννογόνου. Αποτελεί, επίσης, ακρογωνιαίο λίθο στα σύγχρονα σχήματα εκρίζωσης του Helicobacter pylori, καθώς η αύξηση του γαστρικού pH βελτιώνει δραματικά τη σταθερότητα και τη βακτηριοκτόνο δράση των συγχορηγούμενων αντιβιοτικών (όπως η κλαριθρομυκίνη και η αμοξικιλλίνη).

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Πέρα από την καθιερωμένη της δράση, η επιστημονική κατανόηση της ομεπραζόλης ( LOSEC) παραμένει μια δυναμική διαδικασία.

 

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας

Η ανθεκτικότητα στη θεραπεία με LOSEC δεν αφορά μικροβιακή αντοχή στο ίδιο το φάρμακο, αλλά αναφέρεται στην κλινική αποτυχία ή τη μη βέλτιστη ανταπόκριση. Αυτό το φαινόμενο συχνά συνδέεται με γενετικούς παράγοντες, κυρίως με τον πολυμορφισμό του ηπατικού ενζύμου CYP2C19. Άτομα που είναι «ταχείς μεταβολιστές» διασπούν την ομεπραζόλη πολύ γρήγορα, επιτυγχάνοντας χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης.

 

Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες

Οι αρχικές προκλινικές μελέτες σε ζωικά μοντέλα κατέδειξαν την εκπληκτική ικανότητα της ομεπραζόλης να αναστέλλει την παραγωγή οξέος. Οι επακόλουθες κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ σε ανθρώπους επιβεβαίωσαν την κλινική της υπεροχή, ιδιαίτερα έναντι των ανταγωνιστών των H2-υποδοχέων (όπως η ρανιτιδίνη), στην επούλωση της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας.

 

Μετεγκριτικές μελέτες, Φαρμακοεπαγρύπνηση και Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Η μακροχρόνια παρακολούθηση του LOSEC (ομεπραζόλη) στο πλαίσιο της φαρμακοεπαγρύπνησης έχει οδηγήσει στην αναγνώριση σπάνιων αλλά σημαντικών συσχετίσεων, όπως ο κίνδυνος υπομαγνησιαιμίας και η πιθανή μείωση της απορρόφησης της βιταμίνης Β12. Φαρμακοκινητικά, η ομεπραζόλη είναι ευαίσθητη στο οξύ, γι’ αυτό τα καψάκια LOSEC περιέχουν γαστροανθεκτικά κοκκία. Παρά τον βραχύ χρόνο ημιζωής της στο πλάσμα (περίπου 1 ώρα), η κλινική της δράση διαρκεί σχεδόν 24 ώρες, λόγω της μη αντιστρεπτής δέσμευσής της στην αντλία πρωτονίων. Η συνεχής αξιολόγηση του τοξικολογικού προφίλ των διαφόρων προσμείξεων παραμένει κρίσιμη.

 

Συγκριτική αποτελεσματικότητα

Όταν συγκρίνεται με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPIs), όπως η λανσοπραζόλη, η παντοπραζόλη ή η εσομεπραζόλη (το S-εναντιομερές της ίδιας της ομεπραζόλης), το LOSEC (ομεπραζόλη) θεωρείται ισοδύναμο στις εγκεκριμένες δόσεις για τις περισσότερες ενδείξεις. Οι διαφορές τους εντοπίζονται κυρίως στις λεπτομέρειες του μεταβολισμού τους (διαφορετική συγγένεια με τα ένζυμα CYP) και στο προφίλ αλληλεπιδράσεων.

 

Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις

Πολυάριθμες συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις έχουν επιβεβαιώσει την υψηλή αποτελεσματικότητα της ομεπραζόλης. Αυτές οι μελέτες μεγάλης κλίμακας είναι που καθορίζουν τις σύγχρονες κατευθυντήριες οδηγίες, υποστηρίζοντας τη χρήση του LOSEC τόσο για οξεία θεραπεία όσο και για μακροχρόνια συντήρηση σε επιλεγμένους ασθενείς.

 

Τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις και μελλοντικές προοπτικές

Η έρευνα γύρω από την ομεπραζόλη συνεχίζεται αμείωτη. Μεγάλο ενδιαφέρον υπάρχει για την ανάπτυξη νέων φαρμοκοτεχνικών μορφών που επιτρέπουν την ταχεία απελευθέρωση και απορρόφηση, με στόχο την άμεση ανακούφιση από τα συμπτώματα χωρίς την καθυστέρηση που επιβάλλει η γαστροανθεκτική επικάλυψη. Παράλληλα, διερευνώνται συστήματα χορήγησης για ελεγχόμενη απελευθέρωση, όπως η χρήση υδρογελών, για τη βελτιστοποίηση της βιοδιαθεσιμότητας. Ίσως η πιο απροσδόκητη ερευνητική κατεύθυνση αφορά τις διευρυμένες εφαρμογές της ομεπραζόλης, καθώς μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να έχει συνεργιστική δράση στην αναστροφή της αντοχής ορισμένων παθογόνων βακτηρίων (όπως το Acinetobacter baumannii) σε κρίσιμα αντιβιοτικά, ανοίγοντας έναν εντελώς νέο θεραπευτικό ορίζοντα για αυτό το καθιερωμένο φάρμακο.

 

Ιστορία του φαρμάκου

Η ομεπραζόλη ανακαλύφθηκε το 1979 από ερευνητές της φαρμακευτικής εταιρείας Astra AB (που αργότερα εξελίχθηκε στην AstraZeneca) στη Σουηδία. Αποτέλεσε τον πρωτοπόρο μιας εντελώς νέας κατηγορίας φαρμάκων, των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, και κυκλοφόρησε για πρώτη φορά με την εμπορική ονομασία Losec το 1988. Στην Ελλάδα, η εισαγωγή της ομεπραζόλης στις αρχές της δεκαετίας του 1990 άλλαξε ριζικά το θεραπευτικό τοπίο για τα νοσήματα του ανώτερου πεπτικού. Η δραστική της αποτελεσματικότητα μείωσε δραματικά την ανάγκη για επεμβατικές χειρουργικές θεραπείες για το έλκος, βελτιώνοντας σημαντικά την ποιότητα ζωής του ελληνικού πληθυσμού που υπέφερε από αυτές τις χρόνιες παθήσεις.

 

Συνοπτικά για το LOSEC

Η ομεπραζόλη (φάρμακο LOSEC) είναι ένας εκλεκτικός, μη αντιστρεπτός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων (PPI). Η κύρια φαρμακολογική της δράση συνίσταται στη δραστική μείωση της παραγωγής γαστρικού οξέος, δρώντας στο τελικό στάδιο της έκκρισης. Ενδείκνυται πρωτίστως για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ), της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας, του πεπτικού έλκους (στομάχου και δωδεκαδακτύλου), της εκρίζωσης του H. pylori (σε συνδυασμό) και του συνδρόμου Zollinger-Ellison. Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν γνωστή υπερευαισθησία στην ουσία και τη συγχορήγηση με νελφιναβίρη. Οι συχνές παρενέργειες είναι συνήθως γαστρεντερικές (ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος) και κεφαλαλγία. Η μακροχρόνια χρήση απαιτεί ιατρική παρακολούθηση για πιθανούς κινδύνους, όπως η υπομαγνησιαιμία.

ΠΡΟΣΟΧΗ: Μην παίρνετε ποτέ φάρμακα χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό. Διαβάζετε πάντα το φύλλο οδηγιών του φαρμάκου. Το παρόν εγκυκλοπαιδικό άρθρο αναφέρεται στην συγκεκριμένη/ες δραστική ουσία μόνο για ενημέρωση και δεν αντικαθιστά τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας.

 

Συχνές Ερωτήσεις

Τι ακριβώς είναι το LOSEC;

Το LOSEC είναι η εμπορική ονομασία της δραστικής ουσίας ομεπραζόλη, ενός φαρμάκου που ανήκει στους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPIs). Η βασική του λειτουργία είναι να μειώνει δραστικά την ποσότητα του οξέος που παράγεται στο στομάχι. Χρησιμοποιείται για παθήσεις όπως η ΓΟΠΝ και τα έλκη. Για την ακριβή διάγνωση και λήψη του LOSEC, πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας.

 

Πώς δρα η ομεπραζόλη στον οργανισμό;

Η ομεπραζόλη, η ουσία στο LOSEC, δρα αναστέλλοντας μη αντιστρεπτά ένα ένζυμο (την αντλία πρωτονίων $H^+/K^+-ATPάση$) στα κύτταρα του στομάχου. Αυτή η δράση εμποδίζει το τελικό στάδιο παραγωγής γαστρικού οξέος. Η μείωση αυτή του οξέος επιτρέπει την επούλωση βλαβών, όπως η οισοφαγίτιδα. Ο γιατρός σας θα καθορίσει εάν η δράση του LOSEC είναι κατάλληλη για την περίπτωσή σας.

 

Είναι ασφαλής η μακροχρόνια χρήση του LOSEC;

Η παρατεταμένη θεραπεία με LOSEC (ομεπραζόλη) πρέπει να γίνεται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη. Ενώ είναι αποτελεσματικό, η μακροχρόνια χρήση έχει συσχετιστεί με κινδύνους όπως μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12, χαμηλά επίπεδα μαγνησίου (υπομαγνησιαιμία) και αυξημένο κίνδυνο ορισμένων καταγμάτων. Συζητήστε τους κινδύνους και τα οφέλη της μακροχρόνιας λήψης ομεπραζόλης με τον θεράποντα ιατρό σας.

 

Μπορώ να παίρνω το LOSEC με άλλα φάρμακα;

Η ομεπραζόλη (LOSEC) μπορεί να αλληλεπιδράσει με πολλά άλλα φάρμακα, επηρεάζοντας τον τρόπο δράσης τους ή αυξάνοντας τον κίνδυνο παρενεργειών. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται με φάρμακα όπως η κλοπιδογρέλη, η βαρφαρίνη, η φαινυτοΐνη και ορισμένα αντιιικά. Μην ξεκινήσετε τη λήψη του LOSEC χωρίς να ενημερώσετε τον γιατρό σας για το σύνολο των φαρμάκων που λαμβάνετε.

 

Ποια είναι η καλύτερη ώρα να πάρω το LOSEC;

Τα γαστροανθεκτικά καψάκια LOSEC (ομεπραζόλη) συνήθως συνιστάται να λαμβάνονται το πρωί, ιδανικά 30-60 λεπτά πριν από το πρωινό γεύμα. Αυτό μεγιστοποιεί την αποτελεσματικότητά τους, καθώς δρουν στις αντλίες πρωτονίων όταν αυτές ενεργοποιούνται περισσότερο από το γεύμα. Ακολουθείτε πάντα την εξατομικευμένη δοσολογία και τις οδηγίες χορήγησης που σας έδωσε ο γιατρός σας.

 

Επιτρέπεται η χρήση ομεπραζόλης κατά την εγκυμοσύνη;

Η χρήση του LOSEC (ομεπραζόλη) κατά τη διάρκεια της κύησης εξετάζεται μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί των πιθανών κινδύνων. Αν και οι μελέτες δεν έχουν δείξει σαφείς δυσμενείς επιδράσεις, η λήψη οποιουδήποτε φαρμάκου στην εγκυμοσύνη απαιτεί ιατρική έγκριση. Εάν είστε έγκυος ή σχεδιάζετε εγκυμοσύνη, συμβουλευτείτε αμέσως τον γυναικολόγο και τον γαστρεντερολόγο σας.

 

Μπορώ να καταναλώνω αλκοόλ όσο παίρνω LOSEC;

Η κατανάλωση αλκοόλ δεν αντενδείκνυται άμεσα από τη φαρμακολογία του LOSEC (ομεπραζόλη). Ωστόσο, το αλκοόλ μπορεί να ερεθίσει το στομάχι και να αυξήσει την παραγωγή οξέος, επιδεινώνοντας την υποκείμενη πάθηση (π.χ. ΓΟΠΝ, έλκος) για την οποία λαμβάνετε το φάρμακο. Αυτό ενδέχεται να καταστήσει τη θεραπεία λιγότερο αποτελεσματική. Ρωτήστε τον γιατρό σας εάν η μέτρια κατανάλωση είναι ασφαλής στην περίπτωσή σας.

 

Βιβλιογραφία

1. Chang, CC, et al. (2024). “Effects of treatment with clopidogrel with or without proton pump inhibitor omeprazole on the risk of ischemic stroke: a nationwide cohort study”. Scientific Reports.
2. Dean, L, & Kane, M. (2021). “Omeprazole therapy and CYP2C19 genotype”. Europe PMC.
3. Liang, C, et al. (2025). “CYP3A mediates drug-drug interactions between atorvastatin and omeprazole: Evidence from in vitro and in vivo studies”. Biochemical Pharmacology.
4. Liu, Y, et al. (2022). “Synthesis and evaluation of omeprazole-based derivatives as eco-friendly corrosion inhibitors for Q235 steel in hydrochloric acid”. Journal of Industrial and Engineering Chemistry.
5. Lv, X, et al. (2025). “Expanded Applications of Omeprazole: Synergistic Reversal of Colistin Resistance in Acinetobacter baumannii”. International Journal of Antimicrobial Agents.
6. Miedziaszczyk, M, & Idasiak-Piechocka, I. (2023). “Safety analysis of co-administering tacrolimus and omeprazole in renal transplant recipients–A review”. Biomedicine & Pharmacotherapy.
7. Miedziaszczyk, M, & Karczewski, M. (2025). “The effect of the use of omeprazole versus famotidine on the kidney transplant function: a randomized controlled study”. Scientific Reports.
8. Philip, AK, et al. (2025). “pH-responsive chitosan-alginate hydrogel beads: for enhanced bioavailability and controlled release of omeprazole”. Drug Development and Industrial Pharmacy.
9. Ramesh, S, et al. (2025). “Acid-Neutralizing Omeprazole Formulation for Rapid Release and Absorption”. Pharmaceutics.
10. Sumer, E, et al. (2025). “Evaluation of toxicological profile of omeprazole degradation impurities in an intravenous drug product: omeprazole-sulfone and omeprazole-N-oxide”. Drug and Chemical Toxicology.
11. Xia, S, & Hirao, H. (2025). “Stereo-and regioselective metabolism of the omeprazole enantiomers by CYP2C19: insights from binding free energy and QM/MM calculations in a Curtin–Hammett regime”. ACS Catalysis.
12. Zhang, J, & An, J. (2025). “Updating understanding of real-world adverse events associated with omeprazole”. PLoS One.