Τι είναι το CLARITYNE
Η λοραταδίνη αποτελεί τρικυκλικό αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς με επιλεκτική περιφερική δράση στους H1-υποδοχείς. Κυκλοφορεί με πολλές εμπορικές ονομασίες παγκοσμίως, συμπεριλαμβανομένου του CLARITYNE, που διατίθεται σε χώρες όπως η Ελλάδα, Αυστρία, Γαλλία, Ισπανία, Κύπρος, Μάλτα και Μεξικό. Το μόριο ανήκει στην κατηγορία R06AX13 της ανατομικής-θεραπευτικής-χημικής (ATC) ταξινόμησης και εγκρίθηκε από τον FDA το 1993.
Η φαρμακευτική ουσία χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία αλλεργικών παθήσεων, συμπεριλαμβανομένης της αλλεργικής ρινίτιδας και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης. Σε αντίθεση με τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς, η λοραταδίνη δεν διαπερνά αποτελεσματικά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στις θεραπευτικές δόσεις, γεγονός που εξηγεί την απουσία κλινικά σημαντικής καταστολής. Η χημική δομή της περιλαμβάνει τρικυκλικό σκελετό με πιπεριδινικό δακτύλιο, ενώ ο μηχανισμός δράσης βασίζεται στην ανταγωνιστική αναστολή της ισταμίνης στους περιφερικούς υποδοχείς H1. Μελέτες έχουν επίσης αναδείξει πιθανή αντιφλεγμονώδη δράση μέσω καταστολής της οδού NF-κB (Hunto και συνεργάτες). Η βιομετατροπή συμβαίνει ηπατικά μέσω του κυτοχρώματος CYP3A4 και CYP2D6, παράγοντας το δραστικό μεταβολίτη δεσλορταδίνη. Το CLARITYNE διατίθεται σε μορφή δισκίων 10 mg και σιροπιού 1 mg/ml, με έκδοχα που περιλαμβάνουν λακτόζη και αραβοσιτέλαιο στα δισκία, σακχαρόζη και προπυλενογλυκόλη στο σιρόπι.
Ενδείξεις για το CLARITYNE
Το φάρμακο ενδείκνυται για:
- Αλλεργική ρινίτιδα (εποχική και πολυετής): ανακουφίζει συμπτώματα όπως πταρμό, ρινόρροια, κνησμό μύτης και οφθαλμών
- Χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση: μειώνει την έκταση και την ένταση του κνησμού και των παρορμήσεων
- Άλλες αλλεργικές εκδηλώσεις που σχετίζονται με απελευθέρωση ισταμίνης
Προφυλάξεις
Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια – η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται. Η λακτόζη στα δισκία επιβάλλει προσοχή σε άτομα με κληρονομική δυσανεξία γαλακτόζης.
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους για το CLARITYNE
Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης, αν και παρακολούθηση συνιστάται.
Παιδιά: Για νήπια 2-12 ετών, η δοσολογία προσαρμόζεται βάσει σωματικού βάρους. Παιδιά κάτω των 2 ετών: η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί επαρκώς.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Παρότι δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα, η χρήση κατά την κύηση αποφεύγεται εκτός αναγκαιότητας. Η λοραταδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως ο θηλασμός αντενδείκνυται.
Παρενέργειες
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:
- Κόπωση και ηπία υπνηλία (σπάνιο)
- Κεφαλαλγία
- Ξηροστομία
- Γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, γαστρίτιδα)
- Σπανίως: αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες
Δοσολογία και χορήγηση
Ενήλικες: 10 mg μία φορά ημερησίως. Παιδιά >30 kg: 10 mg. Παιδιά ≤30 kg: 5 mg.
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση CLARITYNE;
Λάβετε τη δόση μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η επόμενη δόση, παραλείψτε την αμελημένη – μη διπλασιάσετε.
Υπερδοσολογία
Συμπτώματα: υπνηλία, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία. Θεραπεία: γαστρική πλύση, υποστηρικτική αγωγή.
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Αναστολείς CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη): αυξάνουν τα πλασματικά επίπεδα λοραταδίνης.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Τα τρόφιμα καθυστερούν την απορρόφηση χωρίς να επηρεάζουν τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα.
Φύλαξη φαρμάκου
Διατηρείται σε θερμοκρασία <25°C, μακριά από υγρασία και φως. Το σιρόπι φυλάσσεται σε ψυγείο μετά το άνοιγμα.
Ιστορία του φαρμάκου
Η λοραταδίνη συντέθηκε τη δεκαετία του 1980 από ερευνητές της φαρμακευτικής εταιρείας Schering-Plough στις Ηνωμένες Πολιτείες, στοχεύοντας στην ανάπτυξη αντιισταμινικού χωρίς κατασταλτικές ιδιότητες. Η έγκριση από τον FDA ακολούθησε το 1993. Στην Ελλάδα, η φαρμακευτική ουσία εισήχθη στη δεκαετία του 1990 και κατέλαβε σημαντική θέση στη θεραπεία αλλεργικών παθήσεων του ελληνικού πληθυσμού, ιδιαίτερα λόγω της υψηλής επίπτωσης εποχικής ρινίτιδας.
Ανάλυση Δραστικής Ουσίας
Το μοριακό βάρος της λοραταδίνης ανέρχεται σε 382.88 g/mol, με μοριακό τύπο C₂₂H₂₃ClN₂O₂. Η φαρμακευτική ουσία εμφανίζει περιορισμένη υδατοδιαλυτότητα αλλά εξαιρετική λιποδιαλυτότητα, χαρακτηριστικό που επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητά της. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση είναι ταχεία με μέγιστη πλασματική συγκέντρωση να επιτυγχάνεται εντός 1-2 ωρών. Η βιομετατροπή συμβαίνει εκτενώς στο ήπαρ μέσω του ενζυμικού συστήματος κυτοχρώματος P450, παράγοντας κυρίως τον δραστικό μεταβολίτη δεσλορταδίνη. Ο χρόνος ημιζωής της μητρικής ένωσης κυμαίνεται μεταξύ 8-11 ωρών, ενώ της δεσλορταδίνης φθάνει τις 27 ώρες. Η σύνδεση με πλασματικές πρωτεΐνες υπερβαίνει το 97%, γεγονός που συμβάλλει στην παρατεταμένη δράση. Η απέκκριση πραγματοποιείται τόσο δια των ούρων όσο και των κοπράνων, με περίπου 40% να αποβάλλεται ούρησι και 42% δια του γαστρεντερικού.
Αποτελεσματικότητα
Η κλινική αποτελεσματικότητα της λοραταδίνης έχει τεκμηριωθεί διεξοδικά σε πολυάριθμες μελέτες. Στην αλλεργική ρινίτιδα, η φαρμακευτική ουσία μειώνει σημαντικά τα ρινικά συμπτώματα εντός 1-3 ωρών από τη χορήγηση, με διάρκεια δράσης που υπερβαίνει τις 24 ώρες. Συγκριτικά με placebo, η θεραπευτική ανωτερότητα καταγράφεται συστηματικά σε δείκτες όπως η ρινόρροια, ο πταρμός και ο κνησμός. Για τη χρόνια κνίδωση, η ανταπόκριση φθάνει το 75-85% των ασθενών, με σημαντική μείωση των εξανθημάτων και του κνησμού. Ωστόσο, υπάρχει ετερογένεια στην ατομική ανταπόκριση που συνδέεται με γενετικούς πολυμορφισμούς στα μεταβολικά ένζυμα.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Δεν έχει τεκμηριωθεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας στη λοραταδίνη με τον κλασικό ορισμό που ισχύει για αντιμικροβιακά φάρμακα. Εντούτοις, ορισμένοι ασθενείς εμφανίζουν μειωμένη ανταπόκριση μετά από παρατεταμένη χρήση, φαινόμενο που αποδίδεται σε φαρμακοδυναμικούς μηχανισμούς όπως η ρύθμιση των υποδοχέων προς τα κάτω. Παράλληλα, έρευνα έδειξε πιθανή μεταβίβαση γονιδίων αντοχής μέσω περιβαλλοντικής έκθεσης στη φαρμακευτική ουσία (Li και συνεργάτες).
Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες
Προκλινικά δεδομένα από πειραματόζωα έχουν αποκαλύψει πολύπλευρες βιολογικές δράσεις. Μελέτες σε ποντίκια κατέδειξαν καταστολή φλεγμονωδών κυτοκινών μέσω παρεμβολής στην οδό TAK1-AP1, ενώ in vitro πειράματα επιβεβαίωσαν αναστολή της μεταγωγής σήματος NF-κB. Κλινικές δοκιμές φάσης III σε ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα αποκάλυψαν στατιστικά σημαντική βελτίωση συμπτωματολογίας σε σχέση με εικονικό φάρμακο, με αριθμό ασθενών που χρειάζεται να θεραπευτούν (NNT) περίπου 4-5. Οφθαλμικά συμπτώματα αντιμετωπίζονται λιγότερο αποτελεσματικά συγκριτικά με ρινικά, παρατήρηση που υποδηλώνει διαφορική διείσδυση στους ιστούς.
Μετεγκριτικές μελέτες, Φαρμακοεπαγρύπνηση και Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά
Συστήματα φαρμακοεπαγρύπνησης έχουν καταγράψει σπάνιες αλλά σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων και ηπατοτοξικότητας. Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 μπορούν να αυξήσουν την έκθεση έως 400%, επιβάλλοντας προσοχή σε πολυφαρμακία. Η εγκεφαλική διείσδυση παραμένει ελάχιστη σε θεραπευτικές δόσεις, όπως επιβεβαιώθηκε με απεικονιστικές μελέτες PET που μετρούν την κατάληψη των κεντρικών H1-υποδοχέων.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Όταν συγκρίνεται με άλλα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς όπως η κετιριζίνη και η φεξοφεναδίνη, η λοραταδίνη εμφανίζει παρόμοιο προφίλ αποτελεσματικότητας με ελαφρώς χαμηλότερη συχνότητα υπνηλίας. Σε άμεσες συγκριτικές δοκιμές, οι διαφορές αποδεικνύονται οριακές, με την επιλογή να βασίζεται συχνά σε ατομική ανοχή και κόστος.
Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις
Μία συστηματική ανασκόπηση που εξέτασε τον συνδυασμό λοραταδίνης με μοντελουκάστη κατέδειξε ανώτερη αποτελεσματικότητα στην αλλεργική ρινίτιδα συγκριτικά με μονοθεραπεία, με πιθανότητα συχνότητα αποκρίσεων (odds ratio) 3.2. Μετα-αναλύσεις υποδηλώνουν βελτίωση ποιότητας ζωής και μείωση αναγκών διασωστικής θεραπείας κατά 40%.
Τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις και μελλοντικές προοπτικές
Σύγχρονες έρευνες διερευνούν πέραν της αντιαλλεργικής δράσης. Επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν πιθανή συσχέτιση με βελτιωμένη επιβίωση καρκίνου μαστού και μελανώματος, υποθέτοντας ανοσορρυθμιστικές επιδράσεις. Περιβαλλοντικές μελέτες εξετάζουν τις οικοτοξικές επιπτώσεις σε υδρόβιους οργανισμούς, καθώς η ουσία ανιχνεύεται σε υδάτινα οικοσυστήματα. Νανοτεχνολογικές προσεγγίσεις στοχεύουν στη βελτίωση βιοδιαθεσιμότητας μέσω μικκυλιακού εγκλεισμού, ενώ αναλυτικές μέθοδοι όπως η χρωματογραφία λεπτής στοιβάδας με αποκρυστάλλωση επιτρέπουν ταυτόχρονο προσδιορισμό με τον μεταβολίτη δεσλορταδίνη.
Συνοπτικά για το CLARITYNE
Η λοραταδίνη (φάρμακο CLARITYNE) αντιπροσωπεύει σημαντική θεραπευτική επιλογή στη διαχείριση αλλεργικών παθήσεων, ιδίως της εποχικής και πολυετούς ρινίτιδας καθώς και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης. Ως τρικυκλικό αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς, εμφανίζει ελάχιστες κατασταλτικές επιδράσεις και περιορισμένες αντιχολινεργικές ιδιότητες στις συνιστώμενες δόσεις. Αντενδείκνυται σε υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, ενώ επιφυλάξεις απαιτούνται σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και κατά την κύηση ή θηλασμό. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, κόπωση και ξηροστομία, σπανίως όμως καταγράφονται σοβαρές αντιδράσεις όπως αναφυλαξία ή ηπατοτοξικότητα. Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση με χρόνο ημιζωής 8-11 ώρες, μεταβολιζόμενη ηπατικά σε δραστικό μεταβολίτη. Απαιτείται προσοχή σε συγχορήγηση με αναστολείς CYP3A4 λόγω πιθανής αύξησης πλασματικών επιπέδων και κινδύνου αλληλεπιδράσεων.
ΠΡΟΣΟΧΗ: Η χορήγηση οποιουδήποτε φαρμακευτικού σκευάσματος θα πρέπει να πραγματοποιείται αποκλειστικά κατόπιν ιατρικής συνταγογράφησης. Η μελέτη του φύλλου οδηγιών αποτελεί υποχρέωση πριν από κάθε λήψη. Το παρόν κείμενο εγκυκλοπαιδικού χαρακτήρα αναφέρεται αποκλειστικά στη συγκεκριμένη δραστική ουσία για πληροφοριακούς σκοπούς και σε καμία περίπτωση δεν υποκαθιστά τις οδηγίες ιατρού ή φαρμακοποιού.
Συχνές Ερωτήσεις
Τι είναι το CLARITYNE και πώς δρα στον οργανισμό;
Το CLARITYNE περιέχει λοραταδίνη, αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς που δεσμεύεται επιλεκτικά στους περιφερικούς H1-υποδοχείς χωρίς να διαπερνά σημαντικά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Αναστέλλει την ισταμίνη που απελευθερώνεται κατά τις αλλεργικές αντιδράσεις, μειώνοντας συμπτώματα όπως πταρμό, ρινόρροια και κνησμό. Η δράση διαρκεί 24 ώρες με ελάχιστη υπνηλία. Συμβουλευτείτε ιατρό για την καταλληλότητα.
Πόσο καιρό μπορώ να λαμβάνω το CLARITYNE με ασφάλεια;
Η διάρκεια θεραπείας εξαρτάται από την υποκείμενη πάθηση. Για εποχική αλλεργική ρινίτιδα, η χρήση περιορίζεται στην περίοδο έκθεσης σε αλλεργιογόνα. Σε πολυετείς καταστάσεις ή χρόνια κνίδωση, η παρατεταμένη λήψη επιτρέπεται υπό ιατρική παρακολούθηση. Ορισμένοι ασθενείς εμφανίζουν μειωμένη ανταπόκριση μετά από μήνες συνεχούς χορήγησης. Η αξιολόγηση από γιατρό είναι απαραίτητη για ατομική προσαρμογή.
Μπορώ να συνδυάσω το CLARITYNE με άλλα φάρμακα για αλλεργίες;
Ο συνδυασμός με άλλα αντιισταμινικά αποφεύγεται λόγω αύξησης ανεπιθύμητων ενεργειών χωρίς θεραπευτικό όφελος. Ωστόσο, συγχορήγηση με αντιλευκοτριενικά όπως η μοντελουκάστη συχνά προτείνεται σε ανθεκτική αλλεργική ρινίτιδα. Τοπικά ρινικά κορτικοστεροειδή μπορούν να συνδυαστούν ασφαλώς. Αναστολείς CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη αυξάνουν την έκθεση σε λοραταδίνη. Ιατρική συμβουλή είναι κρίσιμη πριν από οποιονδήποτε συνδυασμό.
Το CLARITYNE προκαλεί υπνηλία όπως τα παλαιότερα αντιισταμινικά;
Η λοραταδίνη εμφανίζει σημαντικά χαμηλότερη συχνότητα υπνηλίας συγκριτικά με αντιισταμινικά πρώτης γενιάς όπως η διφενυδραμίνη, καθώς διαπερνά περιορισμένα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Στις κλινικές δοκιμές, η επίπτωση υπνηλίας προσέγγιζε το placebo. Εντούτοις, ποσοστό 2-5% των ασθενών αναφέρει ήπια κόπωση. Αποφύγετε οδήγηση μέχρι να διαπιστώσετε την ατομική ανοχή. Συμβουλευτείτε γιατρό εάν παρατηρήσετε καταστολή.
Είναι ασφαλές το CLARITYNE για παιδιά και βρέφη;
Η χορήγηση εγκρίνεται σε παιδιά άνω των 2 ετών με προσαρμογή δόσης βάσει σωματικού βάρους: 5 mg για βάρος ≤30 kg και 10 mg για βάρος >30 kg. Για βρέφη κάτω των 2 ετών, η ασφάλεια δεν έχει αποδειχθεί επαρκώς και η χορήγηση αντενδείκνυται. Το σιρόπι διευκολύνει τη χορήγηση σε μικρότερες ηλικίες. Ιατρική συνταγογράφηση και επίβλεψη είναι απαραίτητες για την παιδιατρική πληθυσμό.
Μπορώ να λαμβάνω CLARITYNE κατά την εγκυμοσύνη ή τον θηλασμό;
Ανεπαρκή δεδομένα υφίστανται σχετικά με την ασφάλεια κατά την κύηση. Η χορήγηση επιτρέπεται μόνο εάν το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος υπερέχει των πιθανών κινδύνων, κατόπιν ιατρικής εκτίμησης. Η λοραταδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως ο θηλασμός αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια θεραπείας. Εναλλακτικές θεραπευτικές προσεγγίσεις πρέπει να αξιολογηθούν. Η εμπειρία σε εγκύους παραμένει περιορισμένη, ο γιατρός θα καθορίσει την καταλληλότητα.
Τι συμβαίνει αν λάβω υπερβολική δόση CLARITYNE;
Η υπερδοσολογία εκδηλώνεται με υπνηλία, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία και σπανίως εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, η αντιμετώπιση είναι υποστηρικτική με παρακολούθηση ζωτικών λειτουργιών. Γαστρική πλύση εξετάζεται εντός 1-2 ωρών από τη λήψη, χορηγείται ενεργός άνθρακας. Αιμοκάθαρση δεν αποβάλλει αποτελεσματικά τη λοραταδίνη λόγω υψηλής πρωτεϊνοδέσμευσης. Άμεση ιατρική βοήθεια είναι κρίσιμη σε υπόνοια υπερδοσολογίας.
Βιβλιογραφία
- AlMasoud, N., Bakheit, A.H., Alshammari, M.F.M. “Loratadine.” Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology, 2022.
- Fritz, I., Wagner, P., Olsson, H. “Improved survival in several cancers with use of H1-antihistamines desloratadine and loratadine.” Translational Oncology, 2021.
- Fritz, I., Wagner, P., Broberg, P., Einefors, R. “Desloratadine and loratadine stand out among common H1-antihistamines for association with improved breast cancer survival.” Acta Oncologica, 2020.
- He, X., Hu, W., Zu, Y. “Loratadine disrupts cardiovascular and swim bladder development in zebrafish.” Ecotoxicology and Environmental Safety, 2025.
- Hunto, S.T., Kim, H.G., Baek, K.S., Jeong, D., Kim, E. “Loratadine, an antihistamine drug, exhibits anti-inflammatory activity through suppression of the NF-kB pathway.” Biochemical Pharmacology, 2020.
- Iesce, M.R., Lavorgna, M., Russo, C., Piscitelli, C. “Ecotoxic effects of loratadine and its metabolic and light-induced derivatives.” Ecotoxicology and Environmental Safety, 2019.
- Jang, J., Hunto, S.T., Kim, J.W., Lee, H.P., Kim, H.G. “Anti-inflammatory activities of an anti-histamine drug, loratadine, by suppressing TAK1 in AP-1 pathway.” International Journal of Molecular Sciences, 2022.
- Li, Y.Q., Zhang, C.M., Liu, Y. “Antihistamine drug loratadine at environmentally relevant concentrations promotes conjugative transfer of antibiotic resistance genes: Coeffect of oxidative stress and membrane permeability.” Journal of Environmental Management, 2025.
- Mohamed, Y.A.S., Yahya, T.A.A. “A new simultaneous salting out thin layer chromatographic method for determination of Loratadine and its active metabolite-desloratadine in pharmaceutical dosage forms.” Acta Chromatographica, 2025.
- Nakamura, T., Hiraoka, K., Harada, R. “Brain histamine H1 receptor occupancy after oral administration of desloratadine and loratadine.” Pharmacology Research & Perspectives, 2019.
- Shafi, I., Ghaznavi, M., Ali, O.M., Yahya, R., Alnajeebi, A.M. “Micellar Encapsulation of Loratadine: Physiochemical Strategies for Improved Drug Solubility and Delivery.” Chemistry Africa, 2025.
- Vishnikin, A.B., Chernyavskaya, A., Bazel, Y. “Colorimetric Chemosensor for Determination of Loratadine Based on Bromocresol Purple–Cationic Polyacrylamide Copolymer System.” Chemosensors, 2025.
- Wang, H., Ji, Q., Liao, C., Tian, L. “A systematic review and meta-analysis of loratadine combined with montelukast for the treatment of allergic rhinitis.” Frontiers in Pharmacology, 2023.
- Zarrelli, A., Orlo, E., Medici, A., Di Fabio, G. “Hypochlorination of Loratadine: Chemical identification and ecotoxicological effects of derivative byproducts.” Science of The Total Environment, 2025.