LOPRESOR: Οδηγίες, Παρενέργειες, Δοσολογία, Πληροφορίες & Μελέτες

Πληροφορίες για το LOPRESOR

Το LOPRESOR είναι ένα φαρμακευτικό σκεύασμα που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης, της καρδιακής ανεπάρκειας και του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Το ενεργό συστατικό του είναι η μετοπρολόλη, ένας εκλεκτικός β1-αδρενεργικός αποκλειστής.

Ενεργά συστατικά: Μετοπρολόλη τρυγική (metoprolol tartrate)

Θεραπευτική κατηγορία: β-αδρενεργικοί αποκλειστές, καρδιοεκλεκτικοί

Χημική δομή: Η μετοπρολόλη ανήκει στην κατηγορία των αρυλοξυπροπανολαμινών

Μηχανισμός δράσης: Η μετοπρολόλη δρα κυρίως στους β1-υποδοχείς της καρδιάς, μειώνοντας την καρδιακή συχνότητα, τη συσταλτικότητα και την αρτηριακή πίεση. Σε χαμηλότερες δόσεις, επηρεάζει λιγότερο τους β2-υποδοχείς των βρόγχων και των περιφερικών αγγείων.

Ιστορία του φαρμάκου

Η μετοπρολόλη αναπτύχθηκε στη δεκαετία του 1960 από την εταιρεία Hässle AB στη Σουηδία, θυγατρική της Astra AB (σήμερα AstraZeneca). Εγκρίθηκε για κλινική χρήση στις ΗΠΑ το 1978. Η ανάπτυξή της αποσκοπούσε στη δημιουργία ενός πιο εκλεκτικού β-αποκλειστή με λιγότερες παρενέργειες από το αναπνευστικό σύστημα.

Πρόσφατες μελέτες έχουν διευρύνει τις γνώσεις μας για τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της μετοπρολόλης. Οι Luethy et al. στο άρθρο τους “Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral and intravenous metoprolol tartrate in clinically healthy horses” (Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 2022) διερεύνησαν τις ιδιότητες του φαρμάκου σε άλογα, παρέχοντας νέα δεδομένα για τη χρήση του στην κτηνιατρική.

Ανατομική/θεραπευτική/χημική (ATC) ταξινόμηση

• Κωδικός ATC: C07AB02
• Τίτλος: Metoprolol
• Κατηγοριοποίηση:
  • C: Καρδιαγγειακό σύστημα
  • C07: Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
  • C07A: Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
  • C07AB: β αποκλειστές, εκλεκτικοί

Το LOPRESOR, με δραστική ουσία τη μετοπρολόλη, κατατάσσεται στους εκλεκτικούς β-αποκλειστές του καρδιαγγειακού συστήματος. Η ταξινόμηση αυτή αντικατοπτρίζει τον εκλεκτικό μηχανισμό δράσης του φαρμάκου στους β1-υποδοχείς της καρδιάς, διαφοροποιώντας το από άλλους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές.

 

Οδηγίες Χρήσεως/Ενδείξεις για το LOPRESOR

Το LOPRESOR ενδείκνυται για τη θεραπεία διαφόρων καρδιαγγειακών παθήσεων:

• Υπέρταση
• Στηθάγχη
• Καρδιακή ανεπάρκεια
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του ιατρού. Συνήθως λαμβάνεται από του στόματος, με ή χωρίς τροφή.

Φύλαξη Φαρμάκου

• Φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου (15-30°C)
• Προστατέψτε το από το φως και την υγρασία
• Κρατήστε το μακριά από παιδιά

Παρενέργειες

Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Κόπωση
• Ζάλη
• Βραδυκαρδία
• Υπόταση

Σπάνιες αλλά σοβαρές παρενέργειες μπορεί να είναι:

• Σοβαρή αλλεργική αντίδραση
• Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας
• Βρογχόσπασμος

Σε μια πρόσφατη μελέτη των Wanasawas et al. με τίτλο “Influence of in situ calcium pectinate coating on metoprolol tartrate pellets for controlled release and colon-specific drug delivery” (Pharmaceutics, 2022), διερευνήθηκε η χρήση ειδικής επικάλυψης για τη βελτίωση της αποδέσμευσης του φαρμάκου και τη μείωση πιθανών γαστρεντερικών παρενεργειών.

Προειδοποιήσεις

Ειδικές προειδοποιήσεις:

• Ηλικιωμένοι: Απαιτείται προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου υπότασης
• Παιδιά: Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν πλήρως τεκμηριωθεί
• Έγκυες: Χρήση μόνο εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου

Είναι σημαντικό να ακολουθούνται πιστά οι οδηγίες του ιατρού και του φαρμακοποιού.

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε:

• Σοβαρή βραδυκαρδία
• Καρδιογενές σοκ
• Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
• Σοβαρή περιφερική αρτηριακή νόσο

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με:

• Άσθμα ή ΧΑΠ
• Σακχαρώδη διαβήτη
• Θυρεοειδοπάθειες

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου:

• Άλλοι β-αποκλειστές
• Αντιαρρυθμικά φάρμακα
• Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής:

• Αλκοόλ: Μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση
• Χυμός πορτοκαλιού: Ενδέχεται να επηρεάσει την απορρόφηση

Οι Salam et al. στη μελέτη τους “Role of hesperidin and fresh orange juice in altering the bioavailability of beta-blocker, metoprolol tartrate. An in vivo model” (Xenobiotica, 2022) διαπίστωσαν ότι “ο χυμός πορτοκαλιού μείωσε σημαντικά την AUC της μετοπρολόλης κατά 37,08%”, υποδεικνύοντας πιθανή αλληλεπίδραση.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Σοβαρή βραδυκαρδία
• Υπόταση
• Καρδιακή ανεπάρκεια

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτείται άμεση ιατρική φροντίδα.

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και την ανταπόκρισή του στη θεραπεία. Συνήθως, η αρχική δόση είναι 50-100 mg ημερησίως, διαιρεμένη σε δύο δόσεις.

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση: Εάν παραλείψετε μια δόση, λάβετε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη προγραμματισμένη δόση, παραλείψτε τη χαμένη δόση και συνεχίστε με το κανονικό πρόγραμμα. Μη διπλασιάζετε τη δόση.

Υπενθυμίζεται στους ασθενείς να συμβουλεύονται πάντα το φύλλο οδηγιών χρήσης που εσωκλείεται στη συσκευασία του φαρμάκου για λεπτομερείς πληροφορίες και οδηγίες.

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Η μετοπρολόλη (LOPRESOR) αποτελεί αντικείμενο εκτεταμένης έρευνας στον τομέα της καρδιολογίας. Η ανάπτυξη ανθεκτικότητας στο φάρμακο δεν είναι συχνό φαινόμενο, ωστόσο έχει παρατηρηθεί σε ορισμένες περιπτώσεις μακροχρόνιας χρήσης. Οι μηχανισμοί πίσω από αυτό το φαινόμενο δεν έχουν πλήρως διευκρινιστεί, αλλά πιθανολογείται ότι σχετίζονται με αλλαγές στην έκφραση των β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Προκλινικές μελέτες σε πειραματόζωα έχουν αναδείξει την αποτελεσματικότητα της μετοπρολόλης στη μείωση της καρδιακής συχνότητας και της αρτηριακής πίεσης. Ενδιαφέρον παρουσιάζει η πρόσφατη έρευνα των Luethy et al. (Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 2022) σχετικά με τη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική της μετοπρολόλης σε άλογα. Οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι “η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) μετά από στοματική χορήγηση ήταν 2135 (1590–4170) ng/ml στις 0,5 (0,25–0,5) ώρες”, παρέχοντας πολύτιμα δεδομένα για τη χρήση του φαρμάκου στην κτηνιατρική.

Κλινικές μελέτες σε ανθρώπους έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα της μετοπρολόλης στη θεραπεία της υπέρτασης και της στηθάγχης. Ωστόσο, η χρήση της σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια παραμένει αντικείμενο συζήτησης, καθώς τα οφέλη πρέπει να σταθμίζονται προσεκτικά έναντι των πιθανών κινδύνων.

Μετεγκριτικές μελέτες έχουν αναδείξει τη σημασία της εξατομικευμένης δοσολογίας. Έχει παρατηρηθεί ότι ορισμένοι ασθενείς ενδέχεται να χρειάζονται προσαρμογή της δόσης λόγω γενετικών παραγόντων που επηρεάζουν τον μεταβολισμό του φαρμάκου.

Η φαρμακοεπαγρύπνηση για τη μετοπρολόλη είναι συνεχής. Αν και το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου είναι καλά τεκμηριωμένο, νέα δεδομένα συλλέγονται συνεχώς για την αξιολόγηση σπάνιων ή μακροπρόθεσμων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της μετοπρολόλης έχουν μελετηθεί εκτενώς. Το φάρμακο απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα, με τη βιοδιαθεσιμότητα να κυμαίνεται από 30% έως 80% λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου. Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται συνήθως μεταξύ 3 και 7 ωρών.

Πρόσφατες έρευνες έχουν εστιάσει στη βελτιστοποίηση της χορήγησης της μετοπρολόλης. Οι Wanasawas et al. (Pharmaceutics, 2022) διερεύνησαν τη χρήση in situ επικάλυψης πηκτίνης ασβεστίου σε σφαιρίδια μετοπρολόλης για ελεγχόμενη αποδέσμευση στο παχύ έντερο. Η μελέτη έδειξε ότι “η επιτυχία των σφαιριδίων με in situ επικάλυψη πηκτίνης ασβεστίου στον έλεγχο της αποδέσμευσης του φαρμάκου οφείλεται στην επικάλυψη του εξωτερικού στρώματος με πηκτίνη και τη διατήρηση της βέλτιστης αναλογίας ασβεστίου προς πηκτίνη κατά την ενυδάτωση”. Αυτή η προσέγγιση θα μπορούσε να οδηγήσει σε βελτιωμένες μορφές χορήγησης με στοχευμένη δράση.

Η αλληλεπίδραση της μετοπρολόλης με άλλες ουσίες αποτελεί επίσης πεδίο έρευνας. Οι Salam et al. μελέτησαν την επίδραση της εσπεριδίνης και του φρέσκου χυμού πορτοκαλιού στη βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης σε ένα in vivo μοντέλο. Τα ευρήματά τους υπογραμμίζουν τη σημασία της προσεκτικής εξέτασης των διατροφικών συνηθειών κατά τη χορήγηση του φαρμάκου.

Συμπερασματικά, η συνεχής έρευνα γύρω από τη μετοπρολόλη αποσκοπεί στη βελτιστοποίηση της χρήσης της και στην ανάπτυξη νέων στρατηγικών χορήγησης. Η εξατομικευμένη προσέγγιση στη δοσολογία και η κατανόηση των αλληλεπιδράσεων με άλλες ουσίες παραμένουν κρίσιμοι παράγοντες για την αποτελεσματική και ασφαλή χρήση του φαρμάκου.

 

Αποτελεσματικότητα

Η μετοπρολόλη (LOPRESOR) έχει καθιερωθεί ως ένας αποτελεσματικός β-αδρενεργικός αποκλειστής στη θεραπεία διαφόρων καρδιαγγειακών παθήσεων. Η εκλεκτικότητά της για τους β1-υποδοχείς της καρδιάς την καθιστά ιδιαίτερα χρήσιμη στη διαχείριση της υπέρτασης και της στηθάγχης, με παράλληλη μείωση των ανεπιθύμητων ενεργειών σε άλλα συστήματα του οργανισμού.

Συστηματικές ανασκοπήσεις έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα της μετοπρολόλης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη βελτίωση της πρόγνωσης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Μια πρόσφατη μετα-ανάλυση κατέδειξε ότι η μετοπρολόλη είναι εξίσου αποτελεσματική με άλλους β-αποκλειστές στη μείωση της καρδιαγγειακής θνησιμότητας, με ένα πιο ευνοϊκό προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών σε ορισμένες υποομάδες ασθενών.

Η αποτελεσματικότητα της μετοπρολόλης στη θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου έχει επίσης τεκμηριωθεί σε πολλαπλές κλινικές δοκιμές. Η έγκαιρη χορήγηση του φαρμάκου μετά από οξύ έμφραγμα έχει συσχετιστεί με μειωμένη θνητότητα και βελτιωμένη μακροπρόθεσμη πρόγνωση.

Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της μετοπρολόλης δεν περιορίζεται μόνο στις καρδιαγγειακές παθήσεις. Πρόσφατες έρευνες έχουν διερευνήσει τη δυνητική χρήση της σε άλλους τομείς της ιατρικής. Για παράδειγμα, μελέτες έχουν εξετάσει την αποτελεσματικότητά της στη μείωση της συχνότητας των ημικρανιών και στη διαχείριση ορισμένων μορφών τρόμου.

Οι τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις επικεντρώνονται στη βελτιστοποίηση της χορήγησης της μετοπρολόλης για την ενίσχυση της αποτελεσματικότητάς της. Οι Wanasawas et al. στη μελέτη τους “Influence of in situ calcium pectinate coating on metoprolol tartrate pellets for controlled release and colon-specific drug delivery” (Pharmaceutics, 2022) διερεύνησαν μια καινοτόμο προσέγγιση για τη στοχευμένη απελευθέρωση του φαρμάκου στο παχύ έντερο. Οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι “η επιτυχία των σφαιριδίων με in situ επικάλυψη πηκτίνης ασβεστίου στον έλεγχο της αποδέσμευσης του φαρμάκου οφείλεται στην επικάλυψη του εξωτερικού στρώματος με πηκτίνη και τη διατήρηση της βέλτιστης αναλογίας ασβεστίου προς πηκτίνη κατά την ενυδάτωση”. Αυτή η προσέγγιση θα μπορούσε να οδηγήσει σε βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα και μειωμένες παρενέργειες.

Επιπλέον, η έρευνα στρέφεται προς την εξατομίκευση της θεραπείας με μετοπρολόλη. Γενετικές μελέτες έχουν αναδείξει παραλλαγές που επηρεάζουν τον μεταβολισμό του φαρμάκου, υποδεικνύοντας ότι η προσαρμογή της δοσολογίας βάσει του γενετικού προφίλ του ασθενούς θα μπορούσε να βελτιώσει την αποτελεσματικότητα και να μειώσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες.

Οι μελλοντικές προοπτικές για τη μετοπρολόλη περιλαμβάνουν τη διερεύνηση νέων θεραπευτικών εφαρμογών. Πρόσφατες μελέτες έχουν εξετάσει τη δυνητική χρήση της στη θεραπεία της πυλαίας υπέρτασης και στη διαχείριση του μετεγχειρητικού κολπικού πτερυγισμού. Επιπλέον, η ανάπτυξη νέων σκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης θα μπορούσε να βελτιώσει περαιτέρω την αποτελεσματικότητα και τη συμμόρφωση των ασθενών στη θεραπεία.

Η έρευνα των Salam et al. σχετικά με την αλληλεπίδραση της μετοπρολόλης με την εσπεριδίνη και τον χυμό πορτοκαλιού ανοίγει νέους ορίζοντες στην κατανόηση των παραγόντων που επηρεάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε πιο στοχευμένες συστάσεις σχετικά με τη λήψη του φαρμάκου σε σχέση με τη διατροφή, βελτιστοποιώντας έτσι την αποτελεσματικότητά του.

Συνοπτικά, η αποτελεσματικότητα της μετοπρολόλης στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων είναι καλά τεκμηριωμένη, ενώ οι τρέχουσες έρευνες στοχεύουν στη βελτιστοποίηση της χρήσης της και στην ανακάλυψη νέων θεραπευτικών εφαρμογών. Η εξατομίκευση της θεραπείας και η ανάπτυξη καινοτόμων μεθόδων χορήγησης αποτελούν βασικούς άξονες για τη μελλοντική έρευνα γύρω από αυτό το πολύτιμο φαρμακευτικό σκεύασμα.

 

Επιστημονικές Έρευνες

Ανάλυση της Ερευνητικής Μελέτης “Influence of in situ calcium pectinate coating on metoprolol tartrate pellets for controlled release and colon-specific drug delivery”

Η μελέτη των Wanasawas et al., που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Pharmaceutics το 2022, παρουσιάζει μια καινοτόμο προσέγγιση στη χορήγηση της μετοπρολόλης τρυγικής (LOPRESOR). Η έρευνα εστιάζει στην ανάπτυξη ενός συστήματος ελεγχόμενης αποδέσμευσης με στόχο το παχύ έντερο, χρησιμοποιώντας μια τεχνική επικάλυψης in situ με πηκτίνη ασβεστίου.

Μεθοδολογία

Οι ερευνητές χρησιμοποίησαν μια μέθοδο εναλλασσόμενης επικάλυψης για τη δημιουργία σφαιριδίων μετοπρολόλης τρυγικής. Η διαδικασία περιελάμβανε:

• Επίστρωση πυρήνων μικροκρυσταλλικής κυτταρίνης με μετοπρολόλη τρυγική
• Εφαρμογή εναλλασσόμενων στρωμάτων πηκτίνης και χλωριούχου ασβεστίου

Η επικάλυψη πραγματοποιήθηκε σε ρευστοποιημένη κλίνη με ψεκασμό από τον πυθμένα. Οι ερευνητές μελέτησαν διάφορες ακολουθίες επικάλυψης για να προσδιορίσουν την επίδρασή τους στην αποδέσμευση του φαρμάκου.

Κύρια Ευρήματα

1. Επίδραση της σειράς επικάλυψης: Η μελέτη έδειξε ότι η σειρά με την οποία εφαρμόζονταν τα στρώματα πηκτίνης και ασβεστίου είχε σημαντική επίδραση στο προφίλ αποδέσμευσης του φαρμάκου.
2. Βέλτιστη διαμόρφωση: Τα σφαιρίδια με τέσσερα εναλλασσόμενα στρώματα (Ca/P/Ca/P) έδειξαν τη μεγαλύτερη ικανότητα ελέγχου της αποδέσμευσης του φαρμάκου.
3. Μηχανισμός αποδέσμευσης: Η ανάλυση των κινητικών αποδέσμευσης έδειξε ότι ο μηχανισμός ακολουθεί το μοντέλο Higuchi, υποδεικνύοντας έλεγχο διάχυσης.
4. Επίδραση pH: Παρατηρήθηκε μια ελαφρώς ταχύτερη αποδέσμευση σε pH 6.0 σε σύγκριση με pH 7.4, πιθανώς λόγω της σχεδόν πλήρους ιονισμού της πηκτίνης σε pH 6.0.

Ανάλυση και Σημασία

Η καινοτομία αυτής της μελέτης έγκειται στη χρήση της τεχνικής in situ επικάλυψης με πηκτίνη ασβεστίου. Αυτή η προσέγγιση προσφέρει αρκετά πλεονεκτήματα:

• Ελεγχόμενη αποδέσμευση: Η δημιουργία ενός συμπλόκου πηκτίνης-ασβεστίου επιτρέπει τον καλύτερο έλεγχο της αποδέσμευσης του φαρμάκου.
• Στόχευση στο παχύ έντερο: Η χρήση πηκτίνης, η οποία διασπάται από την εντερική μικροχλωρίδα, επιτρέπει τη στοχευμένη αποδέσμευση στο παχύ έντερο.
• Βελτιωμένη σταθερότητα: Η τεχνική επικάλυψης μπορεί να προσφέρει καλύτερη προστασία του φαρμάκου από το όξινο περιβάλλον του στομάχου.

Η μελέτη υπογραμμίζει τη σημασία της βέλτιστης αναλογίας ασβεστίου προς πηκτίνη για τον αποτελεσματικό έλεγχο της αποδέσμευσης του φαρμάκου. Οι ερευνητές παρατήρησαν ότι “η επιτυχία των in situ επικαλυμμένων με πηκτίνη ασβεστίου σφαιριδίων στον έλεγχο της αποδέσμευσης του φαρμάκου οφείλεται στην επικάλυψη του εξωτερικού στρώματος με πηκτίνη και τη διατήρηση της βέλτιστης αναλογίας ασβεστίου προς πηκτίνη κατά την ενυδάτωση”.

 

Περιορισμοί και Μελλοντικές Κατευθύνσεις

Παρά τα ενθαρρυντικά αποτελέσματα, η μελέτη παρουσιάζει ορισμένους περιορισμούς:

1. In vitro χαρακτήρας: Τα πειράματα πραγματοποιήθηκαν σε εργαστηριακές συνθήκες. Απαιτούνται in vivo μελέτες για την επιβεβαίωση της αποτελεσματικότητας σε πραγματικές φυσιολογικές συνθήκες.
2. Περιορισμένο εύρος συνθηκών: Η μελέτη εξέτασε μόνο δύο τιμές pH. Μελλοντικές έρευνες θα μπορούσαν να διερευνήσουν ένα ευρύτερο φάσμα συνθηκών του γαστρεντερικού συστήματος.
3. Μακροπρόθεσμη σταθερότητα: Απαιτούνται περαιτέρω μελέτες για την αξιολόγηση της μακροπρόθεσμης σταθερότητας των επικαλυμμένων σφαιριδίων.

Μελλοντικές ερευνητικές κατευθύνσεις θα μπορούσαν να περιλαμβάνουν:

• Διερεύνηση της επίδρασης διαφορετικών τύπων πηκτίνης στο προφίλ αποδέσμευσης
• Μελέτη της αλληλεπίδρασης του συστήματος με την εντερική μικροχλωρίδα
• Ανάπτυξη παρόμοιων συστημάτων για άλλα φάρμακα που στοχεύουν στο παχύ έντερο

Συμπεράσματα

Η μελέτη των Wanasawas et al. προσφέρει μια πολλά υποσχόμενη προσέγγιση για τη βελτίωση της χορήγησης της μετοπρολόλης τρυγικής. Η τεχνική in situ επικάλυψης με πηκτίνη ασβεστίου παρουσιάζει δυνατότητες για ελεγχόμενη και στοχευμένη αποδέσμευση του φαρμάκου στο παχύ έντερο. Αυτή η προσέγγιση θα μπορούσε να οδηγήσει σε βελτιωμένη αποτελεσματικότητα και μειωμένες παρενέργειες για τους ασθενείς που λαμβάνουν μετοπρολόλη. Ωστόσο, απαιτούνται περαιτέρω κλινικές μελέτες για να επιβεβαιωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια αυτής της μεθόδου χορήγησης σε ανθρώπους.

 

Συνοπτικά

Η μετοπρολόλη (φάρμακο LOPRESOR) είναι ένας εκλεκτικός β1-αδρενεργικός αποκλειστής που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ενδείκνυται επίσης για την πρόληψη ημικρανιών και τη θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή βραδυκαρδία, καρδιογενές σοκ ή σοβαρή περιφερική αρτηριακή νόσο. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν κόπωση, ζάλη και βραδυκαρδία. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με άσθμα, διαβήτη ή θυρεοειδοπάθειες. Πρόσφατες έρευνες εστιάζουν στη βελτιστοποίηση της χορήγησης μέσω καινοτόμων συστημάτων ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Η εξατομίκευση της θεραπείας και η κατανόηση των αλληλεπιδράσεων με τροφές και άλλα φάρμακα παραμένουν σημαντικοί τομείς έρευνας για τη βελτίωση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας του φαρμάκου.

farmakologia.gr

 

Προσοχή: Μην λαμβάνετε ποτέ φάρμακα χωρίς την επίβλεψη ιατρού. Συμβουλευτείτε πάντα το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών, καθώς ενδέχεται να επικαιροποιείται ανά τακτά διαστήματα. Οι εμπορικές ονομασίες αναφέρονται για διευκόλυνση, αλλά ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις στη σύνθεση. Εστιάζουμε στην ανάλυση της δραστικής ουσίας. Συνεργαστείτε στενά με τον ιατρό και τον φαρμακοποιό σας. Αποφύγετε την αυτοχορήγηση. Βεβαιωθείτε ότι οι πληροφορίες ισχύουν για εσάς. Οι επίσημες πληροφορίες στο φάκελο του φαρμάκου είναι αποδεκτές σε εθνικό/ευρωπαϊκό επίπεδο. Άλλες πληροφορίες δεν θεωρούνται ισχύουσες. Καταβλήθηκε κάθε προσπάθεια για ακρίβεια, αλλά δεν παρέχεται εγγύηση. Οι πληροφορίες δεν καλύπτουν όλες τις πιθανές πτυχές των φαρμάκων. Το υλικό του farmakologia.gr είναι συμπληρωματικό και δεν υποκαθιστά την κρίση των επαγγελματιών υγείας. Δεν αναλαμβάνεται ευθύνη για την περίθαλψη με τη χρήση του.

Βιβλιογραφία

• Kir, F., Dogan, A., & Sahin, S. (2024). Development of a RP-HPLC method for simultaneous determination of atenolol, metoprolol tartrate and phenol red for in-situ rat intestinal perfusion studies. Journal of Chromatography B, 1241, 124160. www.sciencedirect.com
• Luethy, D., Robinson, M. A., Stefanovski, D., Haughan, J., Torcivia, C., Kowalski, A., … & Slack, J. (2022). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral and intravenous metoprolol tartrate in clinically healthy horses. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 45(2), 177-187. onlinelibrary.wiley.com
• Sachit, M. A., & Kareem, S. H. (2024). Metoprolol Tartrate Drug Loading and Release from Prepared Mesoporous Silica; Kinetic of Adsorption and Release. Ibn AL-Haitham Journal For Pure and Applied Sciences, 37(2), 345-353. uobaghdad.edu
• Salam, R., Batool Rizvi, S. N., Hussain, N., Firdous, S., Zaheer, M., & Naeem, M. (2022). Role of hesperidin and fresh orange juice in altering the bioavailability of beta-blocker, metoprolol tartrate. An in vivo model. Xenobiotica, 52(3), 295-300. tandfonline.com
• Wanasawas, P., Mitrevej, A., & Sinchaipanid, N. (2022). Influence of in situ calcium pectinate coating on metoprolol tartrate pellets for controlled release and colon-specific drug delivery. Pharmaceutics, 14(5), 1061. www.mdpi.com

Συχνές Ερωτήσεις