BACTROBAN: Οδηγίες Χρήσεως, Παρενέργειες, Δοσολογία, Πληροφορίες, Επιστημονικές Μελέτες

Πληροφορίες για το BACTROBAN

Το BACTROBAN είναι ένα αντιβιοτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη βακτηρίων. Το ενεργό συστατικό του είναι η μουπιροσίνη, η οποία παράγεται μέσω ζύμωσης από το βακτήριο Pseudomonas fluorescens. Το BACTROBAN χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιφανειακών δερματικών λοιμώξεων, όπως μολυσμένα τραύματα, εγκαύματα, έλκη και δοθιήνες.

Άλλα φάρμακα που περιέχουν μουπιροσίνη είναι το Bactoderm, το Mupiskin, το Mupax, κ.α. Στο παρόν άρθρο αναλύουμε τη δραστική ουσία μουπιροσίνη, η οποία συναντάται σε πολλά φάρμακα παγκοσμίως, μεταξύ των οποίων και το BACTROBAN. Κάθε εμπορικό σκεύασμα μπορεί να έχει διαφοροποιήσεις ανάλογα με τον κατασκευαστή, επομένως ο χρήστης πρέπει να διαβάζει προσεκτικά το φύλλο οδηγιών χρήσης που εσωκλείεται στο σκεύασμα και να ακολουθεί τις οδηγίες του φαρμακοποιού.

• Μηχανισμός δράσης: Η μουπιροσίνη αναστέλλει την ισολευκυλο-tRNA-συνθετάση, διακόπτοντας έτσι τη σύνθεση των βακτηριακών πρωτεϊνών. Έχει βακτηριοστατικές ιδιότητες στις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις και βακτηριοκτόνες ιδιότητες στις υψηλότερες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται κατά την τοπική εφαρμογή.
• Χημική δομή: Η μουπιροσίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των ψευδομονικών οξέων. Η χημική της ονομασία είναι 9-[[3-μεθυλ-1-οξο-4-[[3,4,5-τριϋδροξυ-6-(υδροξυμεθυλ)οξαν-2-υλ]οξυ]βουτυλ]αμινο]νοναν-1-οϊκό οξύ.
• Θεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικά για τοπική χρήση.

Η μουπιροσίνη ανακαλύφθηκε το 1971 από τους Fuller et al. ως προϊόν ζύμωσης της Pseudomonas fluorescens (Pavlech et al., 2021). Έκτοτε, έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως για τη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων λόγω της αποτελεσματικότητάς της έναντι gram-θετικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένου του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus (MRSA).

Στη συνέχεια, θα αναλύσουμε δύο πρόσφατες επιστημονικές μελέτες σχετικά με τη μουπιροσίνη. Η πρώτη είναι μια μέθοδος υγρής χρωματογραφίας υψηλής απόδοσης αντίστροφης φάσης (RP-HPLC) για τον προσδιορισμό της μουπιροσίνης ασβεστίου σε πρώτες ύλες και φαρμακευτικά σκευάσματα (Kalal & Redasani, 2022). Η δεύτερη αφορά την ανάπτυξη, βελτιστοποίηση και χαρακτηρισμό μιας αιθοσωμικής γέλης μουπιροσίνης ασβεστίου για τη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων (Sharma et al., 2022).

Ανατομική/θεραπευτική/χημική (ATC) ταξινόμηση

• Κωδικός ATC: D06AX09, R01AX06
• Τίτλος: Mupirocin
• Κατηγοριοποίηση:
  • D06AX09 – Δερματολογικά φάρμακα → Αντιβιοτικά και χημειοθεραπευτικά για δερματολογική χρήση → Αντιβιοτικά τοπικής χρήσης → Άλλα αντιβιοτικά τοπικής χρήσης
  • R01AX06 – Ρινικά σκευάσματα → Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση → Άλλα ρινικά σκευάσματα

Τρόποι και περιορισμοί διάθεσης

Το BACTROBAN διατίθεται στην Ελλάδα με:

• Εθνική άδεια: Άδεια κυκλοφορίας που χορηγείται από τον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (ΕΟΦ) μόνο στην Ελλάδα.
• Θετικός κατάλογος: Ανήκει στον κατάλογο συνταγογραφούμενων φαρμάκων που καταρτίζεται από την αρμόδια Ειδική Επιτροπή του Υπουργείου Υγείας.
• Πρωτότυπο φάρμακο: Έχει χαρακτηριστεί από τον ΕΟΦ ως πρωτότυπο φάρμακο.

 

Οδηγίες Χρήσης/Ενδείξεις για το BACTROBAN

Το BACTROBAN ενδείκνυται για τη θεραπεία των ακόλουθων δερματικών λοιμώξεων:

• Πρωτοπαθείς λοιμώξεις δέρματος που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη Staphylococcus aureus και Streptococcus pyogenes, όπως μολυσμένα τραύματα, δοθιήνες, μολυσμένα έλκη και εγκαύματα.
• Δευτερογενείς λοιμώξεις δέρματος, όπως μολυσμένο έκζεμα και μολυσμένες δερματικές βλάβες.
• Ρινική αποικιοποίηση από Staphylococcus aureus, συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών (MRSA), σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.

Το BACTROBAN πρέπει να εφαρμόζεται τοπικά στην πάσχουσα περιοχή 2-3 φορές ημερησίως για 7-10 ημέρες. Για τη ρινική αποικιοποίηση, εφαρμόστε μικρή ποσότητα αλοιφής εντός των ρωθώνων 2-3 φορές ημερησίως για έως 5 ημέρες.

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες του BACTROBAN είναι συνήθως ήπιες και παροδικές. Μπορεί να περιλαμβάνουν:

Πιθανές παρενέργειες:

• Τοπικός ερεθισμός, όπως κνησμός, αίσθημα καύσου ή κνησμός στο σημείο εφαρμογής
• Ξηρότητα δέρματος, απολέπιση ή ερύθημα

Σπάνιες παρενέργειες:

• Αλλεργικές αντιδράσεις, όπως εξάνθημα, κνίδωση ή αγγειοοίδημα
• Δυσγευσία κατά τη χρήση της ρινικής αλοιφής

Προειδοποιήσεις

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους:

• Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις παρενέργειες του BACTROBAN. Χρησιμοποιήστε με προσοχή.

Ειδικές προειδοποιήσεις για παιδιά:

• Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του BACTROBAN σε παιδιά κάτω των 12 ετών για τη ρινική αποικιοποίηση δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Ειδικές προειδοποιήσεις για εγκύους:

• Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της μουπιροσίνης σε έγκυες γυναίκες. Χρησιμοποιήστε μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Το BACTROBAN αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη μουπιροσίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου. Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή εκζέματος.

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου:

• Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις της μουπιροσίνης με άλλα φάρμακα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής:

• Η τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση ή τη δράση του BACTROBAN, καθώς εφαρμόζεται τοπικά.

Υπερδοσολογία

Η υπερδοσολογία με BACTROBAN είναι απίθανη λόγω της ελάχιστης απορρόφησης της μουπιροσίνης μετά από τοπική εφαρμογή. Σε περίπτωση κατάποσης, μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικές διαταραχές. Αντιμετωπίστε συμπτωματικά.

Δοσολογία και χορήγηση

Εφαρμόστε μια λεπτή στρώση BACTROBAN στην πάσχουσα περιοχή 2-3 φορές ημερησίως για 7-10 ημέρες. Για τη ρινική αποικιοποίηση, εφαρμόστε μικρή ποσότητα αλοιφής εντός των ρωθώνων 2-3 φορές ημερησίως για έως 5 ημέρες.

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση: Εάν παραλείψετε μια δόση, εφαρμόστε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό σχήμα. Μην εφαρμόζετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας: Παρά την εκτεταμένη κλινική χρήση της μουπιροσίνης (BACTROBAN) για περισσότερα από 30 χρόνια, τα επίπεδα ανθεκτικότητας παραμένουν γενικά χαμηλά. Ωστόσο, έχουν αναφερθεί ορισμένα στελέχη Staphylococcus aureus με μειωμένη ευαισθησία ή ανθεκτικότητα στη μουπιροσίνη, ιδιαίτερα μετά από παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση. Η ορθολογική χρήση της μουπιροσίνης και η συμμόρφωση με τις συνιστώμενες οδηγίες δοσολογίας είναι απαραίτητες για την ελαχιστοποίηση του κινδύνου ανάπτυξης ανθεκτικότητας.

Προκλινικές και κλινικές μελέτες: Προκλινικές μελέτες έχουν καταδείξει την αποτελεσματικότητα της μουπιροσίνης έναντι ενός ευρέος φάσματος gram-θετικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη. Κλινικές δοκιμές έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της μουπιροσίνης στη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων και στην εξάλειψη της ρινικής φορείας του Staphylococcus aureus. Σε μια πρόσφατη μελέτη, οι Sharma et al. (2022) ανέπτυξαν και αξιολόγησαν μια αιθοσωμική γέλη μουπιροσίνης ασβεστίου, η οποία επέδειξε βελτιωμένη αποτελεσματικότητα στη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων σε σύγκριση με τη συμβατική αλοιφή μουπιροσίνης.

Μετεγκριτικές μελέτες και φαρμακοεπαγρύπνηση: Η μακροχρόνια χρήση της μουπιροσίνης σε κλινικές πρακτικές έχει επιβεβαιώσει περαιτέρω το ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας και ανεκτικότητας του φαρμάκου. Σπάνιες περιπτώσεις σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως αναφυλαξία ή σύνδρομο Stevens-Johnson, έχουν αναφερθεί κατά τη μετεγκριτική παρακολούθηση. Η συνεχής φαρμακοεπαγρύπνηση είναι απαραίτητη για την ανίχνευση και τη διαχείριση τυχόν νέων σημάτων ασφάλειας που σχετίζονται με τη χρήση της μουπιροσίνης.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά: Μετά από τοπική εφαρμογή, η μουπιροσίνη απορροφάται ελάχιστα διαμέσου του άθικτου δέρματος, με συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μικρότερη από 0,24%. Οι συγκεντρώσεις στην επιδερμίδα, ωστόσο, είναι εξαιρετικά υψηλές, υπερβαίνοντας τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις για τα κοινά παθογόνα δερματικών λοιμώξεων. Η μουπιροσίνη μεταβολίζεται στο δέρμα, σχηματίζοντας έναν ανενεργό μεταβολίτη, και αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών. Η ανάπτυξη μιας μεθόδου RP-HPLC για τον ποσοτικό προσδιορισμό της μουπιροσίνης ασβεστίου σε φαρμακευτικά σκευάσματα, όπως περιγράφεται από τους Kalal και Redasani, μπορεί να διευκολύνει τη βελτιστοποίηση των σκευασμάτων και τη διασφάλιση της ποιότητας κατά την παραγωγή.

 

Αποτελεσματικότητα

Η μουπιροσίνη (BACTROBAN) έχει αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματική στη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη gram-θετικών βακτηρίων, ιδιαίτερα του Staphylococcus aureus και του Streptococcus pyogenes. Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν καταδείξει υψηλά ποσοστά κλινικής και μικροβιολογικής ίασης με τη χρήση της μουπιροσίνης σε ασθενείς με πρωτοπαθείς και δευτερογενείς δερματικές λοιμώξεις. Επιπλέον, η μουπιροσίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στην εξάλειψη της ρινικής φορείας του Staphylococcus aureus, συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών (MRSA), γεγονός που μπορεί να συμβάλει στη μείωση του κινδύνου μετεγχειρητικών λοιμώξεων και της διασποράς των MRSA στα νοσοκομειακά περιβάλλοντα.

Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις: Πολλαπλές συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα της μουπιροσίνης στη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων και στην εξάλειψη της ρινικής φορείας του Staphylococcus aureus. Αυτές οι αναλύσεις έχουν επιβεβαιώσει σταθερά την υπεροχή της μουπιροσίνης έναντι του εικονικού φαρμάκου (placebo) και άλλων τοπικών αντιβιοτικών, όπως η φουσιδικό οξύ και η νεομυκίνη. Επιπλέον, η χρήση της μουπιροσίνης για την εξάλειψη της ρινικής φορείας του MRSA έχει συσχετιστεί με σημαντική μείωση των μετεγχειρητικών λοιμώξεων σε καρδιοχειρουργικούς και ορθοπεδικούς ασθενείς.

Τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις και μελλοντικές προοπτικές: Παρά την καθιερωμένη αποτελεσματικότητα της μουπιροσίνης, η συνεχιζόμενη έρευνα επικεντρώνεται στη βελτιστοποίηση των σκευασμάτων και των συστημάτων χορήγησης, με στόχο τη βελτίωση της αποτελεσματικότητας, της ανεκτικότητας και της συμμόρφωσης των ασθενών. Η ανάπτυξη νέων τοπικών συστημάτων χορήγησης, όπως η αιθοσωμική γέλη μουπιροσίνης που περιγράφεται από τους Sharma et al. στο “Development, Optimization And Characterization Of Mupirocin Calcium Ethosomal Gel For The Treatment Of Skin Infection”, αντιπροσωπεύει μια ελπιδοφόρα προσέγγιση για τη βελτίωση της διείσδυσης του φαρμάκου και της κλινικής αποτελεσματικότητας. Επιπλέον, η ανάπτυξη αναλυτικών μεθόδων, όπως η μέθοδος RP-HPLC που περιγράφεται από τους Kalal και Redasani στο “Stability-indicating RP-HPLC method development and validation for estimation of Mupirocin calcium in bulk and in pharmaceutical formulation”, μπορεί να διευκολύνει τη βελτιστοποίηση των σκευασμάτων και τη διασφάλιση της ποιότητας κατά την παρασκευή. Μελλοντικές έρευνες θα πρέπει επίσης να εστιάσουν στην αντιμετώπιση του αναδυόμενου προβλήματος της ανθεκτικότητας στη μουπιροσίνη και στην ανάπτυξη νέων θεραπευτικών στρατηγικών για την αντιμετώπιση των ανθεκτικών στελεχών.

 

Περιληπτικά

Η μουπιροσίνη (BACTROBAN) είναι ένα τοπικό αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη gram-θετικών βακτηρίων, ιδιαίτερα του Staphylococcus aureus και του Streptococcus pyogenes. Ενδείκνυται για την αντιμετώπιση πρωτοπαθών και δευτερογενών δερματικών λοιμώξεων, καθώς και για την εξάλειψη της ρινικής φορείας του MRSA. Η μουπιροσίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε κάποιο από τα έκδοχά του. Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν τοπικό ερεθισμό, ξηρότητα δέρματος και κνησμό, ενώ σπάνιες αλλά σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις. Η μουπιροσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή εκζέματος. Παρά την εκτεταμένη κλινική χρήση, τα επίπεδα ανθεκτικότητας παραμένουν χαμηλά, αλλά η ορθολογική χρήση είναι απαραίτητη για την ελαχιστοποίηση του κινδύνου ανάπτυξης ανθεκτικότητας.

farmakologia.gr

 

Προσοχή: Μην λαμβάνετε ποτέ φάρμακα χωρίς την επίβλεψη ιατρού. Συμβουλευτείτε πάντα το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών, καθώς ενδέχεται να επικαιροποιείται ανά τακτά διαστήματα. Οι εμπορικές ονομασίες αναφέρονται για διευκόλυνση, αλλά ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις στη σύνθεση. Στο παρόν άρθρο εστιάζουμε στην ανάλυση των δραστικών ουσιών. Συνεργαστείτε στενά με τον ιατρό και τον φαρμακοποιό σας. Αποφύγετε ρητά την αυτοχορήγηση. Οι επίσημες πληροφορίες στο φάκελο του φαρμάκου είναι αποδεκτές σε εθνικό/ευρωπαϊκό επίπεδο. Καταβλήθηκε κάθε προσπάθεια για ακρίβεια στις πληροφορίες αλλά δεν παρέχεται κάποια εγγύηση. Το υλικό του farmakologia.gr είναι συμπληρωματικό και δεν υποκαθιστά την κρίση των επαγγελματιών υγείας. Δεν αναλαμβάνεται ευθύνη για την περίθαλψη με τη χρήση των πληροφοριών του παρόντος άρθρου.

Βιβλιογραφία

• Kalal, D. J., & Redasani, V. K. (2022). Stability-indicating RP-HPLC method development and validation for estimation of Mupirocin calcium in bulk and in pharmaceutical formulation. Future Journal of Pharmaceutical Sciences, 8(1), 1-10. springer.com
• Pavlech, L. L., Gianturco, S. L., Storm, K. D., Yuen, M. V., & Mattingly, P. G. (2021). Mupirocin: Summary Report. The University of Maryland at Baltimore. umaryland.edu
• Sharma, P., Sharma, A., Vashisth, G., Chejara, D. R., & Verma, S. (2022). Development, Optimization And Characterization Of Mupirocin Calcium Ethosomal Gel For The Treatment Of Skin Infection. Research Square. researchgate.net