ATROST: Οδηγίες, Παρενέργειες, Δοσολογία, Πληροφορίες & Μελέτες

Πληροφορίες για το ATROST

Το ATROST είναι ένα φαρμακευτικό σκεύασμα που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας και τη μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακών παθήσεων. Το ενεργό συστατικό του είναι η ατορβαστατίνη ασβεστίου, η οποία ανήκει στην κατηγορία των στατινών. Το ATROST χρησιμοποιείται για τη μείωση των επιπέδων της ολικής χοληστερόλης, της LDL χοληστερόλης (“κακή” χοληστερόλη) και των τριγλυκεριδίων στο αίμα, ενώ παράλληλα αυξάνει τα επίπεδα της HDL χοληστερόλης (“καλή” χοληστερόλη).

Ενεργά συστατικά: Ατορβαστατίνη ασβεστίου τριυδρική

Θεραπευτική κατηγορία: Υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, Αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης (στατίνες)

Χημική δομή: Η ατορβαστατίνη ασβεστίου έχει τον μοριακό τύπο (C33H34FN2O5)2Ca·3H2O και μοριακό βάρος 1209,42 g/mol.

Μηχανισμός δράσης: Η ατορβαστατίνη δρα αναστέλλοντας εκλεκτικά και ανταγωνιστικά το ένζυμο HMG-CoA αναγωγάση, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη βιοσύνθεση της χοληστερόλης στο ήπαρ. Αυτό οδηγεί σε μείωση της παραγωγής χοληστερόλης και αύξηση του αριθμού των υποδοχέων LDL στην επιφάνεια των ηπατικών κυττάρων, ενισχύοντας έτσι την πρόσληψη και τον καταβολισμό της LDL χοληστερόλης.

Ιστορία του φαρμάκου

Η ατορβαστατίνη αναπτύχθηκε αρχικά από την εταιρεία Warner-Lambert στη δεκαετία του 1980. Το 1997, η ατορβαστατίνη εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον FDA των ΗΠΑ και κυκλοφόρησε στην αγορά με την εμπορική ονομασία Lipitor. Έκτοτε, έχει γίνει ένα από τα πιο ευρέως συνταγογραφούμενα φάρμακα παγκοσμίως για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας και την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων.

Στην παρούσα ανάλυση, θα εξετάσουμε πρόσφατες επιστημονικές μελέτες σχετικά με την ατορβαστατίνη, συμπεριλαμβανομένων ερευνών για τη φυσικοχημική συμπεριφορά και τη σταθερότητα του φαρμάκου. Συγκεκριμένα, θα αναφερθούμε στις εργασίες των Oyama et al. (2024) σχετικά με τη βελτίωση της διαλυτότητας της ατορβαστατίνης, των Salazar-Barrantes et al. (2024) για το χαρακτηρισμό της στερεάς κατάστασης της ατορβαστατίνης, και των Tizaoui et al. (2022) σχετικά με τη συμπεριφορά κρυστάλλωσης των άμορφων διασπορών ατορβαστατίνης.

Ανατομική/θεραπευτική/χημική (ATC) ταξινόμηση

• Κωδικός ATC: C10AA05
• Τίτλος: Ατορβαστατίνη
• Κατηγοριοποίηση:
  • C: Καρδιαγγειακό σύστημα
  • C10: Υπολιπιδαιμικοί παράγοντες
  • C10A: Υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, αμιγείς
  • C10AA: Αναστολείς της αναγωγάσης του 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρικού συνενζύμου Α (HMG CoA)

 

Οδηγίες Χρήσεως/Ενδείξεις για το ATROST

Το ATROST ενδείκνυται για:

• Πρωτογενή υπερχοληστερολαιμία: Μείωση των αυξημένων επιπέδων ολικής χοληστερόλης, LDL χοληστερόλης, απολιποπρωτεΐνης Β και τριγλυκεριδίων σε ενήλικες, εφήβους και παιδιά ηλικίας 10 ετών και άνω.
• Μικτή υπερλιπιδαιμία: Θεραπεία ασθενών με αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης στο αίμα.
• Οικογενή υπερχοληστερολαιμία: Συμπληρωματική θεραπεία σε συνδυασμό με δίαιτα για τη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης.
• Πρόληψη καρδιαγγειακών συμβαμάτων: Μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακών επεισοδίων σε ενήλικες με αυξημένο κίνδυνο για πρώτο καρδιαγγειακό σύμβαμα.

Η χορήγηση του ATROST πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του θεράποντος ιατρού. Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου μία φορά την ημέρα, οποιαδήποτε ώρα της ημέρας, με ή χωρίς τροφή.

Φύλαξη Φαρμάκου

Το ATROST πρέπει να φυλάσσεται:

• Σε θερμοκρασία δωματίου (15-30°C)
• Μακριά από το άμεσο ηλιακό φως και την υγρασία
• Σε ασφαλές μέρος, μακριά από παιδιά και κατοικίδια

Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Παρενέργειες για το ATROST

Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το ATROST μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες. Οι Salazar-Barrantes et al. (2024) επισημαίνουν τη σημασία της κατανόησης των φυσικοχημικών ιδιοτήτων της ατορβαστατίνης για την ελαχιστοποίηση πιθανών παρενεργειών. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Συχνές παρενέργειες:
  • Πονοκέφαλος
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Μυϊκοί πόνοι
  • Δυσκοιλιότητα
• Σπάνιες παρενέργειες:
  • Μυοπάθεια
  • Ραβδομυόλυση
  • Ηπατική δυσλειτουργία

Οι Tizaoui et al. (2022) τονίζουν τη σημασία της σταθερότητας του φαρμάκου στη μείωση πιθανών παρενεργειών, αναφέροντας: “Η σταθερότητα των φαρμακευτικών σκευασμάτων είναι μια σημαντική απαίτηση πριν από την έγκριση για την αγορά, και επομένως είναι απαραίτητο να μελετηθεί διεξοδικά η συμπεριφορά σταθερότητας κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης”.

Προειδοποιήσεις

• Ηλικιωμένοι: Απαιτείται προσοχή και πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας.
• Παιδιά: Η χρήση σε παιδιά κάτω των 10 ετών δεν συνιστάται.
• Έγκυες και θηλάζουσες: Αντενδείκνυται η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Είναι σημαντικό να ακολουθούνται πιστά οι οδηγίες του θεράποντος ιατρού και του φαρμακοποιού.

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Το ATROST αντενδείκνυται σε:

• Ασθενείς με ενεργό ηπατική νόσο
• Άτομα με υπερευαισθησία στην ατορβαστατίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
• Εγκύους και θηλάζουσες γυναίκες

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με:

• Ιστορικό ηπατικής νόσου
• Υψηλή κατανάλωση αλκοόλ
• Νεφρική ανεπάρκεια

Αλληλεπιδράσεις

• Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου:
  • Κυκλοσπορίνη
  • Ερυθρομυκίνη
  • Κλαριθρομυκίνη
  • Αναστολείς πρωτεάσης HIV
• Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής:
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
  • Αλκοόλ

Οι Oyama et al. (2024) επισημαίνουν τη σημασία της κατανόησης των αλληλεπιδράσεων για τη βελτιστοποίηση της θεραπείας, αναφέροντας: “Η συνδυασμένη χρήση προβουκόλης και ατορβαστατίνης έχει αναφερθεί ότι έχει συνεργιστικά αποτελέσματα στη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης και τη βελτίωση της αντιοξειδωτικής δράσης”.

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτείται άμεση ιατρική παρακολούθηση. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Σοβαρούς μυϊκούς πόνους
• Ναυτία και έμετο
• Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας

Δοσολογία και χορήγηση

Η συνήθης δοσολογία είναι 10-80 mg μία φορά την ημέρα. Η ακριβής δοσολογία καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση

Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη προγραμματισμένη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό πρόγραμμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.

Υπενθυμίζεται στους ασθενείς να συμβουλεύονται το φύλλο οδηγιών χρήσης που εσωκλείεται στη συσκευασία του φαρμάκου για λεπτομερείς πληροφορίες και οδηγίες.

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Η ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην ατορβαστατίνη (ATROST) δεν έχει παρατηρηθεί κλινικά, ωστόσο η μακροχρόνια χρήση της απαιτεί τακτική παρακολούθηση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί με την πάροδο του χρόνου, οδηγώντας σε προσαρμογή της δοσολογίας.

Προκλινικές μελέτες σε ζωικά μοντέλα έχουν αναδείξει την αποτελεσματικότητα της ατορβαστατίνης στη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης. Ωστόσο, οι Salazar-Barrantes et al. (2024) τονίζουν τη σημασία της κατανόησης των φυσικοχημικών ιδιοτήτων του φαρμάκου, αναφέροντας: “Η σημασία του χαρακτηρισμού της στερεάς κατάστασης για τις δραστικές ουσίες κατά τη διάρκεια της πρώιμης ανάπτυξης φαρμάκων αποκαλύφθηκε στη μελέτη μας για τον συνθετικό παράγοντα μείωσης λιπιδίων ατορβαστατίνη ασβεστίου τριυδρική”. Αυτή η κατανόηση είναι κρίσιμη για τη βελτιστοποίηση της φαρμακευτικής μορφής και τη μεγιστοποίηση της βιοδιαθεσιμότητας.

Κλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα της ατορβαστατίνης στη μείωση των επιπέδων LDL χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων, καθώς και στην αύξηση της HDL χοληστερόλης. Μια μελέτη των Oyama et al. (2024) στο Chemical and Pharmaceutical Bulletin διερεύνησε τη δυνατότητα βελτίωσης της διαλυτότητας της ατορβαστατίνης μέσω συν-άμορφων συστημάτων. Οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι “η διαμόρφωση συν-άμορφης κατάστασης της ατορβαστατίνης ασβεστίου με προβουκόλη, που παρασκευάζεται με ψεκασμό-ξήρανση, θεωρείται χρήσιμη μέθοδος για τη βελτίωση της διαλυτότητας της ατορβαστατίνης στο νερό”.

Μετεγκριτικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει το προφίλ ασφάλειας της ατορβαστατίνης, αλλά έχουν επίσης αναδείξει σπάνιες αλλά σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως η ραβδομυόλυση. Η συνεχής παρακολούθηση και αναφορά τέτοιων περιστατικών είναι ζωτικής σημασίας για την ασφαλή χρήση του φαρμάκου.

Η φαρμακοεπαγρύπνηση για την ατορβαστατίνη περιλαμβάνει τακτική παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων και των επιπέδων κρεατινικής κινάσης. Οι Tizaoui et al. (2022) στο Journal of Drug Delivery Science and Technology υπογραμμίζουν τη σημασία της κατανόησης της συμπεριφοράς κρυστάλλωσης των άμορφων διασπορών ατορβαστατίνης, αναφέροντας: “Η σταθερότητα των φαρμακευτικών σκευασμάτων είναι μια σημαντική απαίτηση πριν από την έγκριση για την αγορά, και επομένως είναι απαραίτητο να μελετηθεί διεξοδικά η συμπεριφορά σταθερότητας κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης”. Αυτή η κατανόηση μπορεί να οδηγήσει σε βελτιωμένες φαρμακευτικές μορφές με αυξημένη σταθερότητα και αποτελεσματικότητα.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ατορβαστατίνης περιλαμβάνουν ταχεία απορρόφηση από το γαστρεντερικό σύστημα, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται εντός 1-2 ωρών μετά τη χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι περίπου 14%, λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η ατορβαστατίνη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος P450, γεγονός που εξηγεί πολλές από τις αλληλεπιδράσεις της με άλλα φάρμακα.

Η έρευνα των Salazar-Barrantes et al. (2024) στο Chemical Thermodynamics and Thermal Analysis παρέχει πολύτιμες πληροφορίες σχετικά με τη θερμική συμπεριφορά της ατορβαστατίνης ασβεστίου τριυδρικής. Οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι “το πλέγμα κρυστάλλων της ατορβαστατίνης ασβεστίου τριυδρικής παραμένει άθικτο κατά την αφυδάτωση των πρώτων δύο μορίων νερού”. Αυτή η γνώση είναι κρίσιμη για την κατανόηση της σταθερότητας του φαρμάκου υπό διάφορες συνθήκες αποθήκευσης και επεξεργασίας.

Συμπερασματικά, η συνεχής έρευνα στις φυσικοχημικές ιδιότητες και τη σταθερότητα της ατορβαστατίνης συμβάλλει στη βελτίωση των φαρμακευτικών σκευασμάτων και στην ασφαλέστερη και αποτελεσματικότερη χρήση του φαρμάκου στην κλινική πράξη.

 

Αποτελεσματικότητα

Η ατορβαστατίνη (ATROST) έχει καθιερωθεί ως ένας από τους πιο αποτελεσματικούς παράγοντες για τη μείωση της LDL χοληστερόλης και την πρόληψη καρδιαγγειακών συμβαμάτων. Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν τεκμηριώσει την ικανότητά της να μειώνει σημαντικά τα επίπεδα LDL χοληστερόλης, με μέση μείωση που κυμαίνεται από 35% έως 60%, ανάλογα με τη δοσολογία.

Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα της ατορβαστατίνης στη μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακών συμβαμάτων. Μια εκτενής μετα-ανάλυση που συμπεριέλαβε δεδομένα από πάνω από 170.000 ασθενείς κατέδειξε ότι για κάθε μείωση της LDL χοληστερόλης κατά 1 mmol/L, ο κίνδυνος σοβαρών καρδιαγγειακών συμβαμάτων μειώνεται κατά περίπου 22%.

Η αποτελεσματικότητα της ατορβαστατίνης δεν περιορίζεται μόνο στη μείωση της χοληστερόλης. Πρόσφατες έρευνες υποδεικνύουν πιθανές πλειοτροπικές δράσεις, συμπεριλαμβανομένων αντιφλεγμονωδών και αντιοξειδωτικών ιδιοτήτων. Οι Oyama et al. (2024) στο Chemical and Pharmaceutical Bulletin διερεύνησαν τη δυνατότητα βελτίωσης της διαλυτότητας της ατορβαστατίνης, αναφέροντας: “Η διάλυση της ατορβαστατίνης ασβεστίου από το συν-άμορφο δείγμα που αποτελείται από ατορβαστατίνη ασβεστίου και προβουκόλη βελτιώθηκε σε σύγκριση με τους ακατέργαστους κρυστάλλους ατορβαστατίνης ασβεστίου”. Αυτή η βελτίωση στη διαλυτότητα θα μπορούσε να οδηγήσει σε αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα και, κατ’ επέκταση, σε ενισχυμένη αποτελεσματικότητα.

Οι τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις επικεντρώνονται στη βελτιστοποίηση της φαρμακευτικής μορφής της ατορβαστατίνης για αυξημένη αποτελεσματικότητα και μειωμένες παρενέργειες. Οι Salazar-Barrantes et al. (2024) στο Chemical Thermodynamics and Thermal Analysis εξέτασαν τη θερμική συμπεριφορά της ατορβαστατίνης ασβεστίου τριυδρικής, παρέχοντας πολύτιμες πληροφορίες για τη σταθερότητα του φαρμάκου. Οι ερευνητές σημείωσαν: “Η μελέτη μας έχει παράγει πολύτιμες πληροφορίες σχετικά με το χαρακτηρισμό της στερεάς κατάστασης και τη θερμική συμπεριφορά της κρυσταλλικής ατορβαστατίνης ασβεστίου τριυδρικής Form I, οι οποίες μπορούν να υποστηρίξουν την επιλογή μιας βέλτιστης στερεάς μορφής πριν από την ανάπτυξη του φαρμάκου”.

Οι μελλοντικές προοπτικές για την ατορβαστατίνη περιλαμβάνουν τη διερεύνηση νέων θεραπευτικών εφαρμογών πέρα από τη διαχείριση της υπερλιπιδαιμίας. Πρόσφατες μελέτες υποδεικνύουν πιθανά οφέλη σε νευροεκφυλιστικές παθήσεις, όπως η νόσος Alzheimer, καθώς και σε ορισμένους τύπους καρκίνου. Ωστόσο, απαιτούνται περαιτέρω κλινικές δοκιμές για την επιβεβαίωση αυτών των ευρημάτων.

Η έρευνα των Tizaoui et al. (2022) στο Journal of Drug Delivery Science and Technology εξέτασε τη συμπεριφορά κρυστάλλωσης των άμορφων διασπορών ατορβαστατίνης ασβεστίου, παρέχοντας νέες προοπτικές για τη βελτίωση της σταθερότητας και της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι “η παρουσία PVP επιταχύνει την ανακρυστάλλωση, ενώ η επίδραση του επιπέδου σχετικής υγρασίας είναι λιγότερο σημαντική”. Αυτή η γνώση μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη βελτιωμένων φαρμακευτικών σκευασμάτων με αυξημένη σταθερότητα και βιοδιαθεσιμότητα.

Η συνεχιζόμενη έρευνα στο πεδίο της νανοτεχνολογίας ανοίγει νέους δρόμους για τη βελτίωση της αποτελεσματικότητας της ατορβαστατίνης. Η ανάπτυξη νανοσωματιδίων και λιποσωμάτων που περιέχουν ατορβαστατίνη θα μπορούσε να οδηγήσει σε στοχευμένη χορήγηση του φαρμάκου, μειώνοντας τις συστημικές παρενέργειες και αυξάνοντας την αποτελεσματικότητα.

Εν κατακλείδι, η ατορβαστατίνη παραμένει ένα ισχυρό εργαλείο στη διαχείριση της υπερλιπιδαιμίας και την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων. Η συνεχής έρευνα στις φυσικοχημικές ιδιότητες και τη φαρμακευτική τεχνολογία υπόσχεται να ενισχύσει περαιτέρω την αποτελεσματικότητά της, διευρύνοντας παράλληλα το φάσμα των πιθανών θεραπευτικών εφαρμογών της.

 

Επιστημονικές Έρευνες

Ανάλυση της Ερευνητικής Μελέτης “Thermoanalytical techniques applied to the solid-state characterization of atorvastatin calcium trihydrate form I”

Η μελέτη των Salazar-Barrantes et al. (2024), που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Chemical Thermodynamics and Thermal Analysis, παρέχει μια εις βάθος ανάλυση των φυσικοχημικών ιδιοτήτων της ατορβαστατίνης ασβεστίου τριυδρικής (ACT) μορφής Ι. Αυτή η έρευνα είναι ιδιαίτερα σημαντική για την κατανόηση της συμπεριφοράς του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της παραγωγής και αποθήκευσης.

Μεθοδολογία και Τεχνικές

Οι ερευνητές χρησιμοποίησαν ένα ευρύ φάσμα αναλυτικών τεχνικών για τον χαρακτηρισμό της ACT:

• Περίθλαση ακτίνων Χ κόνεως (PXRD): Για την ταυτοποίηση της κρυσταλλικής δομής.
• Φασματοσκοπία υπέρυθρου μετασχηματισμού Fourier (FT-IR): Για την ανάλυση των μοριακών δονήσεων και των χημικών δεσμών.
• Ηλεκτρονική μικροσκοπία σάρωσης (SEM): Για την εξέταση της μορφολογίας των κρυστάλλων.
• Διαφορική θερμιδομετρία σάρωσης (DSC): Για τη μελέτη των θερμικών μεταβάσεων.
• Θερμοβαρυμετρική ανάλυση (TGA): Για την ανάλυση της απώλειας μάζας κατά τη θέρμανση.
• Θερμική μικροσκοπία (HSM): Για την οπτική παρατήρηση των θερμικών μεταβολών.

Κύρια Ευρήματα

1. Κρυσταλλική Δομή: Η PXRD επιβεβαίωσε ότι το δείγμα ήταν ACT μορφής Ι, με χαρακτηριστικές κορυφές περίθλασης που συμφωνούν με τη βιβλιογραφία.
2. Μοριακές Αλληλεπιδράσεις: Η FT-IR αποκάλυψε χαρακτηριστικές κορυφές που αντιστοιχούν σε συγκεκριμένες λειτουργικές ομάδες της ACT, συμπεριλαμβανομένων των δονήσεων τάσης O-H και N-H.
3. Μορφολογία Κρυστάλλων: Οι εικόνες SEM έδειξαν ότι οι κρύσταλλοι ACT είχαν κυρίως σχήμα ράβδου με μήκη που κυμαίνονταν από 2 έως 10 μm.
4. Θερμική Συμπεριφορά: Η DSC και η TGA αποκάλυψαν μια σταδιακή απώλεια τριών μορίων νερού σε διαφορετικές θερμοκρασίες, με το σημείο τήξης της ACT να εντοπίζεται στους περίπου 155,4°C.
5. Οπτική Παρατήρηση: Η HSM επέτρεψε την άμεση παρατήρηση της απώλειας νερού και της διαδικασίας τήξης, επιβεβαιώνοντας τα ευρήματα της DSC και TGA.

Σημασία των Ευρημάτων

Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης έχουν σημαντικές επιπτώσεις για τη φαρμακευτική ανάπτυξη και παραγωγή του ATROST:

1. Σταθερότητα Φαρμάκου: Η κατανόηση της θερμικής συμπεριφοράς της ACT είναι κρίσιμη για τον προσδιορισμό των βέλτιστων συνθηκών αποθήκευσης και χειρισμού του φαρμάκου.
2. Βελτιστοποίηση Παραγωγής: Η γνώση των θερμοκρασιών στις οποίες συμβαίνει η αφυδάτωση μπορεί να βοηθήσει στη βελτιστοποίηση των διαδικασιών παραγωγής, αποφεύγοντας ανεπιθύμητες αλλαγές στη δομή του φαρμάκου.
3. Έλεγχος Ποιότητας: Οι τεχνικές που χρησιμοποιήθηκαν σε αυτή τη μελέτη μπορούν να εφαρμοστούν για τον έλεγχο ποιότητας των παρτίδων παραγωγής, διασφαλίζοντας τη συνέπεια και την καθαρότητα του προϊόντος.
4. Ανάπτυξη Νέων Μορφών: Η λεπτομερής κατανόηση των φυσικοχημικών ιδιοτήτων της ACT μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη νέων φαρμακευτικών μορφών με βελτιωμένη σταθερότητα ή βιοδιαθεσιμότητα.

 

Περιορισμοί και Μελλοντικές Κατευθύνσεις

Παρά τη λεπτομερή ανάλυση, η μελέτη έχει ορισμένους περιορισμούς:

1. Εστιάζει μόνο στη μορφή Ι της ACT, ενώ υπάρχουν και άλλες πολυμορφικές μορφές που θα μπορούσαν να μελετηθούν.
2. Δεν εξετάζει τη συμπεριφορά της ACT σε διαφορετικές συνθήκες υγρασίας, που είναι σημαντικό για την κατανόηση της σταθερότητας σε διάφορα περιβάλλοντα αποθήκευσης.

Μελλοντικές έρευνες θα μπορούσαν να επικεντρωθούν:

• Στη μελέτη της συμπεριφοράς της ACT σε διάφορες συνθήκες υγρασίας.
• Στην ανάλυση άλλων πολυμορφικών μορφών της ατορβαστατίνης.
• Στην εξέταση της επίδρασης διαφόρων εκδόχων στη σταθερότητα και τις ιδιότητες της ACT.

Συμπεράσματα

Η μελέτη των Salazar-Barrantes et al. παρέχει μια ολοκληρωμένη ανάλυση των φυσικοχημικών ιδιοτήτων της ατορβαστατίνης ασβεστίου τριυδρικής μορφής Ι. Τα ευρήματα αυτά είναι πολύτιμα για τη βελτιστοποίηση της παραγωγής, αποθήκευσης και χρήσης του ATROST, συμβάλλοντας στην ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Η έρευνα αυτή αποτελεί ένα σημαντικό βήμα στην κατανόηση της συμπεριφοράς αυτού του ευρέως χρησιμοποιούμενου φαρμάκου και ανοίγει νέους δρόμους για περαιτέρω έρευνα και ανάπτυξη στον τομέα της φαρμακευτικής τεχνολογίας.

 

Συνοπτικά

Η ατορβαστατίνη (φάρμακο ATROST) είναι ένας αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας και την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων. Ενδείκνυται για τη μείωση των επιπέδων LDL χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων σε ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με ενεργό ηπατική νόσο, κύηση και γαλουχία. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν μυαλγίες, κεφαλαλγία και γαστρεντερικές διαταραχές. Σπάνια μπορεί να προκαλέσει ραβδομυόλυση. Απαιτείται προσοχή σε ηλικιωμένους και ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Αλληλεπιδρά με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP3A4. Πρόσφατες έρευνες εστιάζουν στη βελτίωση της σταθερότητας και βιοδιαθεσιμότητάς της μέσω νέων φαρμακοτεχνικών μορφών.

farmakologia.gr

 

Προσοχή: Μην λαμβάνετε ποτέ φάρμακα χωρίς την επίβλεψη ιατρού. Συμβουλευτείτε πάντα το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών, καθώς ενδέχεται να επικαιροποιείται ανά τακτά διαστήματα. Οι εμπορικές ονομασίες αναφέρονται για διευκόλυνση, αλλά ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις στη σύνθεση. Εστιάζουμε στην ανάλυση της δραστικής ουσίας. Συνεργαστείτε στενά με τον ιατρό και τον φαρμακοποιό σας. Αποφύγετε την αυτοχορήγηση. Βεβαιωθείτε ότι οι πληροφορίες ισχύουν για εσάς. Οι επίσημες πληροφορίες στο φάκελο του φαρμάκου είναι αποδεκτές σε εθνικό/ευρωπαϊκό επίπεδο. Άλλες πληροφορίες δεν θεωρούνται ισχύουσες. Καταβλήθηκε κάθε προσπάθεια για ακρίβεια, αλλά δεν παρέχεται εγγύηση. Οι πληροφορίες δεν καλύπτουν όλες τις πιθανές πτυχές των φαρμάκων. Το υλικό του farmakologia.gr είναι συμπληρωματικό και δεν υποκαθιστά την κρίση των επαγγελματιών υγείας. Δεν αναλαμβάνεται ευθύνη για την περίθαλψη με τη χρήση του.

Βιβλιογραφία

• Oyama, S., Ogawa, N., Kawai, K., Iwai, K., Yasunaga, T., & Yamamoto, H. (2024). Improved Dissolution Properties of Co-amorphous Probucol with Atorvastatin Calcium Trihydrate Prepared by Spray-Drying. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 72(2), 190-199. jstage.jst.go.jp
• Salazar-Barrantes, K. A., Vega-Baudrit, J. R., Navarro-Hoyos, M., & Araya-Sibaja, A. M. (2024). Thermoanalytical techniques applied to the solid-state characterization of atorvastatin calcium trihydrate form I. Chemical Thermodynamics and Thermal Analysis, 14, 100130. sciencedirect.com
• Tizaoui, C., Galai, H., Clevers, S., Couvrat, N., Coquerel, G., & Rietveld, I. B. (2022). The persistence and crystallization behavior of atorvastatin calcium amorphous dispersions in polyvinylpyrrolidone. Journal of Drug Delivery Science and Technology, 72, 103375. sciencedirect.com

Συχνές Ερωτήσεις