Περιεχόμενα
Πληροφορίες για το HALAVEN
Το HALAVEN είναι ένα αντινεοπλασματικό φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού. Η δραστική ουσία του είναι η μεσυλική εριβουλίνη (eribulin mesylate), ένας συνθετικός αναστολέας της δυναμικής ισορροπίας των μικροσωληνίσκων. Το HALAVEN χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με τοπικά προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού που έχουν λάβει τουλάχιστον δύο χημειοθεραπευτικά σχήματα για προχωρημένη νόσο.
Ενεργά συστατικά: Μεσυλική εριβουλίνη
Θεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες
Χημική δομή: Η εριβουλίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της αλιχονδρίνης Β, ενός φυσικού προϊόντος που απομονώθηκε από το θαλάσσιο σπόγγο Halichondria okadai.
Μηχανισμός δράσης: Η εριβουλίνη αναστέλλει τη φάση ανάπτυξης των μικροσωληνίσκων χωρίς να επηρεάζει τη φάση συρρίκνωσης και διαταράσσει τα μιτωτικά ατράκτια, οδηγώντας σε αναστολή του κυτταρικού κύκλου στη φάση G2/M και τελικά σε απόπτωση των καρκινικών κυττάρων μετά από παρατεταμένη και μη αναστρέψιμη μιτωτική αναστολή.
Ιστορία του φαρμάκου
Η εριβουλίνη αναπτύχθηκε από την εταιρεία Eisai Co., Ltd. και εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον FDA το 2010 για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού. Η ανακάλυψή της βασίστηκε στην έρευνα των φυσικών προϊόντων από θαλάσσιους οργανισμούς, συγκεκριμένα από το σπόγγο Halichondria okadai.
Σε αυτό το άρθρο, θα αναλύσουμε επιστημονικές μελέτες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της εριβουλίνης, συμπεριλαμβανομένων ερευνών από την Κίνα και άλλες χώρες, καθώς και πρόσφατες κλινικές δοκιμές που διερευνούν νέους συνδυασμούς θεραπείας.
Ανατομική/θεραπευτική/χημική (ATC) ταξινόμηση
Κωδικός ATC: L01XX41
Τίτλος: Eribulin
Κατηγοριοποίηση:
- L: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες
- L01: Αντινεοπλασματικά φάρμακα
- L01X: Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες
- L01XX: Άλλα αντινεοπλασματικά φάρμακα
Οδηγίες Χρήσεως/Ενδείξεις για το HALAVEN
Το HALAVEN ενδείκνυται για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με:
- Τοπικά προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού που έχουν λάβει τουλάχιστον δύο χημειοθεραπευτικά σχήματα
- Ανεγχείρητο λιποσάρκωμα που έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία με ανθρακυκλίνη
Η χορήγηση γίνεται ενδοφλεβίως από εξειδικευμένο ιατρικό προσωπικό.
Φύλαξη Φαρμάκου
Το HALAVEN πρέπει να φυλάσσεται:
- Σε θερμοκρασία δωματίου (15-25°C)
- Μακριά από το φως και την υγρασία
- Σε ασφαλές μέρος, μακριά από παιδιά
Παρενέργειες για το HALAVEN
Πιθανές παρενέργειες:
- Ουδετεροπενία
- Κόπωση
- Αλωπεκία
- Ναυτία
Σπάνιες παρενέργειες:
- Περιφερική νευροπάθεια
- Διάρροια
- Έμετος
- Μυαλγία
Σύμφωνα με τους Yuan και Xu, η ουδετεροπενία είναι η συχνότερη αιματολογική ανεπιθύμητη ενέργεια της εριβουλίνης (Yuan and Xu).
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις:
- Ηλικιωμένοι: Προσοχή στη δοσολογία
- Παιδιά: Δεν συνιστάται η χρήση
- Έγκυες: Αντενδείκνυται
Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες του ιατρού και του φαρμακοποιού σας.
Αντενδείξεις και Προφυλάξεις
Το HALAVEN αντενδείκνυται σε:
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
- Κύηση και γαλουχία
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου:
- Αναστολείς του CYP3A4: Πιθανή αύξηση των επιπέδων εριβουλίνης
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής:
- Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τροφές
Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτείται άμεση ιατρική παρακολούθηση και υποστηρικτική θεραπεία.
Δοσολογία και χορήγηση
Η συνιστώμενη δόση είναι 1.4 mg/m² χορηγούμενη ενδοφλεβίως για 2-5 λεπτά τις ημέρες 1 και 8 ενός κύκλου 21 ημερών.
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση: Επικοινωνήστε άμεσα με τον θεράποντα ιατρό σας για οδηγίες.
Υπενθυμίζουμε να κοιτάτε το φύλλο οδηγιών που εσωκλείεται στο φάρμακο για λεπτομέρειες και περισσότερες πληροφορίες.
Πρόσθετες Σημαντικές Πληροφορίες
Ανάπτυξη Ανθεκτικότητας
Η ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην εριβουλίνη (HALAVEN) είναι ένα σημαντικό ζήτημα στη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού. Οι μηχανισμοί ανθεκτικότητας δεν έχουν πλήρως διευκρινιστεί, αλλά πιθανώς περιλαμβάνουν μεταβολές στην έκφραση των β-τουμπουλινών και την ενεργοποίηση εναλλακτικών οδών επιβίωσης των καρκινικών κυττάρων.
Προκλινικές, Κλινικές και Μετεγκριτικές Μελέτες
Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η εριβουλίνη έχει μοναδικό μηχανισμό δράσης στους μικροσωληνίσκους, διαφορετικό από άλλους αντιμιτωτικούς παράγοντες. Οι Liu et al. διερεύνησαν τον συνδυασμό εριβουλίνης με ανλοτινίμπη σε ασθενείς με προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού, δείχνοντας πιθανή συνεργική δράση (Liu et al.).
Μια πολυκεντρική μελέτη πραγματικού κόσμου από τους Valerio et al. αξιολόγησε την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της εριβουλίνης σε ασθενείς με μεταστατικό ορμονοάντοχο και τριπλά αρνητικό καρκίνο του μαστού, επιβεβαιώνοντας το κλινικό όφελος σε αυτούς τους δύσκολα θεραπεύσιμους υποτύπους (Valerio et al.).
Φαρμακοεπαγρύπνηση
Η συνεχής παρακολούθηση της ασφάλειας του HALAVEN είναι κρίσιμη. Οι επαγγελματίες υγείας ενθαρρύνονται να αναφέρουν οποιεσδήποτε ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων.
Φαρμακοκινητικά Χαρακτηριστικά
Η εριβουλίνη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική. Μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, αλλά ο μεταβολισμός της είναι περιορισμένος. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων, με μικρότερο ποσοστό μέσω των ούρων.
Οι Oya et al. ανέφεραν ότι η εριβουλίνη ασκεί αντικαρκινική δράση μέσω του CD103, υποδεικνύοντας έναν νέο μηχανισμό δράσης πέραν της αναστολής των μικροσωληνίσκων (Oya et al.). Αυτό το εύρημα ανοίγει νέες προοπτικές για την κατανόηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου σε διαφορετικούς υποτύπους καρκίνου.
Αποτελεσματικότητα
Συστηματικές Ανασκοπήσεις και Μετα-αναλύσεις
Πρόσφατες συστηματικές ανασκοπήσεις έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα της εριβουλίνης (HALAVEN) σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών με καρκίνο του μαστού. Οι Yuan και Xu, στην ανάλυσή τους για την κλινική χρησιμότητα της εριβουλίνης στην Κίνα, διαπίστωσαν ότι το φάρμακο προσφέρει σημαντικό κλινικό όφελος, ιδιαίτερα σε ασθενείς με HER2-αρνητικό μεταστατικό καρκίνο του μαστού (Yuan and Xu). Η μελέτη τους υπογράμμισε επίσης τη σημασία της εξατομικευμένης θεραπείας και της προσεκτικής επιλογής ασθενών για βέλτιστα αποτελέσματα.
Τρέχουσες Ερευνητικές Κατευθύνσεις
Οι τρέχουσες ερευνητικές προσπάθειες επικεντρώνονται στη βελτιστοποίηση της χρήσης της εριβουλίνης και στην εξερεύνηση νέων συνδυαστικών θεραπειών. Οι Liu et al. διεξήγαγαν μια φάσης II μελέτη συγκρίνοντας την εριβουλίνη μόνη της με τον συνδυασμό εριβουλίνης και ανλοτινίμπης σε ασθενείς με προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού (Liu et al.). Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης αναμένεται να παρέχουν πολύτιμες πληροφορίες για πιθανές νέες θεραπευτικές στρατηγικές.
Επιπλέον, οι Oya et al. ανέδειξαν έναν νέο μηχανισμό δράσης της εριβουλίνης μέσω του CD103, διευρύνοντας την κατανόησή μας για τον τρόπο με τον οποίο το φάρμακο ασκεί τις αντικαρκινικές του ιδιότητες (Oya et al.). Αυτή η ανακάλυψη μπορεί να οδηγήσει σε νέες προσεγγίσεις για την πρόβλεψη της ανταπόκρισης στη θεραπεία και την ανάπτυξη στοχευμένων συνδυαστικών θεραπειών.
Μελλοντικές Προοπτικές
Οι μελλοντικές κατευθύνσεις στην έρευνα και χρήση της εριβουλίνης περιλαμβάνουν:
- Εξατομίκευση θεραπείας: Αναγνώριση βιοδεικτών για την πρόβλεψη της ανταπόκρισης στη θεραπεία.
- Συνδυαστικές θεραπείες: Διερεύνηση συνεργιστικών συνδυασμών με άλλους αντικαρκινικούς παράγοντες.
- Επέκταση ενδείξεων: Αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας σε άλλους τύπους καρκίνου πέραν του μαστού και του λιποσαρκώματος.
- Βελτιστοποίηση δοσολογικών σχημάτων: Μελέτη εναλλακτικών χρονοδιαγραμμάτων χορήγησης για βελτίωση της αποτελεσματικότητας και μείωση των παρενεργειών.
Οι Valerio et al., στη μελέτη τους για την αποτελεσματικότητα της εριβουλίνης σε ασθενείς με μεταστατικό ορμονοάντοχο και τριπλά αρνητικό καρκίνο του μαστού, υπογράμμισαν τη σημασία της συνεχούς αξιολόγησης του φαρμάκου σε πραγματικές συνθήκες (Valerio et al.). Αυτή η προσέγγιση θα συμβάλει στη βελτιστοποίηση της χρήσης της εριβουλίνης στην κλινική πράξη.
Συνοπτικά
Το HALAVEN (εριβουλίνη) είναι ένα αντινεοπλασματικό φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του μαστού. Η δραστική ουσία, μεσυλική εριβουλίνη, δρα αναστέλλοντας τη δυναμική των μικροσωληνίσκων. Ενδείκνυται για ασθενείς που έχουν λάβει προηγούμενες θεραπείες. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν ουδετεροπενία και κόπωση. Απαιτείται προσοχή σε ηλικιωμένους και αντενδείκνυται κατά την κύηση. Πρόσφατες έρευνες διερευνούν νέους συνδυασμούς και μηχανισμούς δράσης, όπως μέσω του CD103. Η εξατομίκευση της θεραπείας και η συνεχής παρακολούθηση είναι κρίσιμες για τη βέλτιστη χρήση του φαρμάκου.
farmakologia.gr
Προσοχή: Μην λαμβάνετε ποτέ φάρμακα χωρίς την επίβλεψη ιατρού. Συμβουλευτείτε πάντα το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών, καθώς ενδέχεται να επικαιροποιείται ανά τακτά διαστήματα. Οι εμπορικές ονομασίες αναφέρονται για διευκόλυνση, αλλά ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις στη σύνθεση. Εστιάζουμε στην ανάλυση της δραστικής ουσίας. Συνεργαστείτε στενά με τον ιατρό και τον φαρμακοποιό σας. Αποφύγετε την αυτοχορήγηση. Βεβαιωθείτε ότι οι πληροφορίες ισχύουν για εσάς. Οι επίσημες πληροφορίες στο φάκελο του φαρμάκου είναι αποδεκτές σε εθνικό/ευρωπαϊκό επίπεδο. Άλλες πληροφορίες δεν θεωρούνται ισχύουσες. Καταβλήθηκε κάθε προσπάθεια για ακρίβεια, αλλά δεν παρέχεται εγγύηση. Οι πληροφορίες δεν καλύπτουν όλες τις πιθανές πτυχές των φαρμάκων. Το υλικό του farmakologia.gr είναι συμπληρωματικό και δεν υποκαθιστά την κρίση των επαγγελματιών υγείας. Δεν αναλαμβάνεται ευθύνη για την περίθαλψη με τη χρήση του.
Βιβλιογραφία
- Yuan and Xu “Clinical utility of eribulin mesylate in the treatment of breast cancer: A Chinese perspective” Breast Cancer: Targets and Therapy, 2021.
- Liu et al. “Eribulin mesylate versus eribulin plus anlotinib in patients with advanced or metastatic breast cancer: Results of a phase II study” 2022.
- Valerio et al. “Eribulin mesylate for the treatment of metastatic hormone-refractory and triple-negative breast cancer: a multi-institutional real-world report on efficacy and safety” American Journal of Clinical Oncology, 2021.
- Oya et al. “Eribulin mesylate exerts antitumor effects via CD103” 2023.
